恩杂鲁胺（MDV 3100）是治什么疾病的呢？
恩杂鲁胺（MDV 3100）属于口服类雄激素受体拮抗剂，目前经临床研究及美国FDA（食品与药品监督局）批准，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗（即前列腺癌患者经化疗后，肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者），可延长患者生存期。
奥拉帕尼化学名1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。奥拉帕尼是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。奥拉帕尼是PARP抑制剂，也作用于BRCA1或BRCA2突变。奥拉帕尼对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。奥拉帕尼浓度为30-100 nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463和HCC1937)对奥拉帕尼过分敏感奥拉帕尼抑制PARP，阻断碱基切除修复，导致KB2P细胞对奥拉帕尼强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活BRCA2依赖的重组途径。
2014年12月奥拉帕尼获得美国FDA审批上市，用于治疗复发性卵巢癌的PARP抑制剂。2018年1月，美国FDA批准了奥拉帕尼的新适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。这是PARP抑制剂首次被批准用于治疗乳腺癌。
对于帕博西尼的仿制药需求颇高，很多网友可能会首先想到印度这个有着世界药房之称的国家，但是目前为止印度还没有药企获批仿制帕博西尼。帕博西尼的合法仿制药是由老挝生产的。而且不止一个药企，一个是东盟，一个是伊斯达，其中东盟仿制的帕博西尼是全球仿制药，所以定价较高，但是比原研药还是便宜了很多，而后来上市的伊斯达的帕博西尼为了抢占市场定价非常亲民，也是现在用的最多的版本。
临床试验分析了奥拉帕尼与安慰剂治疗卵巢癌的效果。试验纳入BRCA1/2突变复发卵巢癌患者，这些患者都是之前至少接受过至少两次含铂类的全身化疗后出现复发，最近对含铂方案有疗效，以2：1的比例随机分配到奥拉帕尼维持治疗组（300mg，每日两次）及安慰剂组。临床研究时发现，卵巢癌的患者接受奥拉帕尼与安慰剂的治疗，可使PFS(无疾病进展时间)延长。对于BRCA突变的卵巢癌患者，相较于安慰剂的效果，奥拉帕尼组明显延长了PFS(中位无进展生存期19.1个月vs 5.5个月)。研究数据显示，无论卵巢癌患者是否携带BRCA突变，奥拉帕尼作为维持治疗可降低疾病进展或死亡风险达65%，并显著改善卵巢癌患者的无进展生存期。
恩杂鲁胺（Xtandi）在医保目录中吗？
恩杂鲁胺（Xtandi）在美国上市的时间为2012年8月31日，恩杂鲁胺（Xtandi）在中国上市的时间为2019年11月20日，至今未纳入医保。
