恩杂鲁胺（enzalutamide）是在什么时候上市的？
2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺（enzalutamide）在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。作为前列腺癌大品种之一，恩杂鲁胺（enzalutamide）此次在中国的获批比美国晚了7年多时间。
恩杂鲁胺（Xtandi）是一种白色或灰白色的非吸湿性结晶固体，熔点为195-196℃,易溶于DMSO和乙腈,微溶于无水乙醇,难溶于水。恩杂鲁胺（Xtandi）目前几乎可应用于前列腺癌各个阶段，如化疗前晚期患者，可显著延缓患者化疗开始的时间。另外对化疗后CRPC及mCRPC，恩杂鲁胺（Xtandi）可明显改善患者总生存时间及无进展生存时间。今天咱们就来了解一下恩杂鲁胺（Xtandi）在国内的上市日期。
恩杂鲁胺（Xtandi）在美国上市的时间为2012年8月31日，恩杂鲁胺（Xtandi）在中国上市的时间为2019年11月20日。
【奥贝胆酸作用机理】Obeticholic酸是FXR，在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸，炎性，纤维化，和代谢途径的关键调节。FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸，同时促进胆汁分泌，从而减少肝脏暴露于胆汁酸。【奥贝胆酸适应症和用法】OCALIVA，一个法尼酯X受体（FXR）激动剂，被指示为原发性胆汁性胆管炎（PBC）的在与熊去氧胆酸（UDCA）的组合治疗成人用反应不足到的UDCA，或作为单一疗法在成人无法容忍的UDCA。
恩杂鲁胺（Xtandi）是纯粹的雄激素抑制剂。将前列腺细胞株植入小鼠体内，通过观察小鼠的变化，来比较比卡鲁胺和恩杂鲁胺（Xtandi）的药理作用。实验结果表明：相比于比卡鲁胺，恩杂鲁胺（Xtandi）对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用更强。只有当雄激素与受体相结合，才能促进前列腺癌细胞的生长。体外竞争性实验表明：恩杂鲁胺（Xtandi）对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右，而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。最新的研究表明：缺乏配体结合区的雄激素受体会发生转录，促进变异体的CRPC细胞持续生长，但恩杂鲁胺（Xtandi）对这一情况的顽固性前列腺癌仍然具有潜在的治疗作用。
在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺（Xtandi）治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法（ADT），另一部分则额外接受恩杂鲁胺（Xtandi）的治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺（Xtandi）与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 （MFS） ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 （n=1401， p<0.0001）。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳！
以上就是恩杂鲁胺（Xtandi）上市的内容，希望可以帮助到您！
马法兰副作用该如何处理呢？
对马尔法兰过敏者请不要用此药品；用药期间避免饮酒，避免服用Aspirin(Tapal®)或感冒药，接受疫苗注射前需告知医师。患者容易感染，需避免到公共场所及预防感冒等。哺乳、怀孕禁用此药。接受此药后可能会造成不孕。
