奥拉帕尼治疗卵巢癌的效果如何?_l奥贝胆酸,奥拉帕尼_治疗卵巢癌_治疗效果

恩杂鲁胺(Xtandi)在国内的上市日期

恩杂鲁胺(Xtandi)在美国上市的时间为2012年8月31日,恩杂鲁胺(Xtandi)在中国上市的时间为2019年11月20日。

奥拉帕尼是一种口服多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可以利用肿瘤DNA损伤反应(DDR)途径的缺陷,优先杀死癌细胞。相关体外研究已显示,由奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能参与了PARP酶活性的抑制过程,并促进了PARP-DNA复合物的形成,最终导致DNA损伤与癌细胞的死亡。2018年,FDA扩展了奥拉帕尼适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌,曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。 

奥拉帕尼药物相互作用CYP3A抑制剂:避免同时使用强和中度CYP3A抑制剂。如不能避免抑制剂,减低剂量。CYP3A诱导剂:避免同时使用强和中度 CYP3A诱导剂。如中度CYP3A 诱导剂不能避免,被认识到减低疗效潜能。

奥贝胆酸可显著降低原发性胆汁性胆管炎患者碱性磷酸酶及总胆红素的水平原发性胆汁性胆管炎(以前称为原发性胆汁性肝硬化)尽管接受熊去氧胆酸治疗,仍可进展为肝硬化和死亡。碱性磷酸酶和胆红素的水平与肝移植或死亡的风险密切相关。奥贝胆酸,一种法尼酯X受体激动剂,在这种疾病的治疗上具有潜在的益处。总而言之,与安慰剂组相比,奥贝胆酸联合熊去氧胆酸或仅作为单药治疗原发性胆汁性胆管炎患者治疗12个月可使得碱性磷酸酶及总胆红素的水平显著低于基线时期。但是奥贝胆酸治疗也有更多的严重不良事件。


奥拉帕尼治疗卵巢癌的效果如何?临床试验分析了奥拉帕尼与安慰剂治疗卵巢癌的效果。试验纳入BRCA1/2突变复发卵巢癌患者,这些患者都是之前至少接受过至少两次含铂类的全身化疗后出现复发,最近对含铂方案有疗效,以2:1的比例随机分配到奥拉帕尼维持治疗组(300mg,每日两次)及安慰剂组,临床研究时发现,卵巢癌的患者接受奥拉帕尼与安慰剂的治疗,可使PFS(无疾病进展时间)延长。对于BRCA突变的卵巢癌患者,相较于安慰剂的效果,奥拉帕尼组明显延长了PFS(中位无进展生存期19.1个月vs 5.5个月)。研究数据显示,无论卵巢癌患者是否携带BRCA突变,奥拉帕尼作为维持治疗可降低疾病进展或死亡风险达65%,并显著改善卵巢癌患者的无进展生存期。

恩杂鲁胺(enzalutamide)是在什么时候上市的?

2019年11月20日,安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺(enzalutamide)在中国获批上市,用于转移性激素敏感性前列腺癌。作为前列腺癌大品种之一,恩杂鲁胺(enzalutamide)此次在中国的获批比美国晚了7年多时间。