疾病名称:乳腺癌 药品名称:瑞博西林（kryxana） 文章类型:其他 瑞博西林是什么时候上市的：2018年7月，FDA根据MONALEESA-7早期PFS数据，将此适应症扩大到绝经期前和围绝经期妇女。
瑞博西林是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(cyclin-dependent kinases 4/6，CDK4/6)抑制药，这些激酶与细胞 D-型周期蛋白(D-cyclin)结合，形成活性复合物后，对调节细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中起关键作用。D-型周期蛋白复合物使视网膜母细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein，pＲb) 磷酸化，调节细胞周期由 G1 期向 S1 期转变，调控细胞转录，启动 DNA 合成。
而瑞博西林将细胞周期阻滞于G1 期，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。在体外，瑞博西尼在乳癌细胞系中，能降低 pＲb 磷酸化使细胞周期停滞在 G1 期，并减缓乳癌细胞系的细胞增殖，在体内，大鼠人肿瘤细胞异种移植模型，单次给予瑞博西尼，能使肿瘤体积减少，此效应与抑制 pＲb 磷酸化有相关性。在患者雌激素受体阳性乳腺癌移植瘤模型的研究中，瑞博西林与抗雌激素药来曲唑联用，与各药单用比较，对肿瘤生长的抑制作用增加。
2016 年 8 月 9 日获美国食品药品管理局(FDA)突破性疗法资格，FDA 于 2016 年11 月 9 日接受诺华制药有限公司瑞博西林的新药上市申请，作为绝经后妇女HR+/HER2-晚期乳腺癌的一线治疗药物，与来曲唑组合用药的治疗组与安慰药联用的对照组比较，可减少疾病进展或死亡风险 (hazard ratio，HＲ) 达 44%［95% CI: (0429，0720);P＜0．01］，并显著延长所有患者群体 9．3 个月无进展生存期(progress free survival，PFS)。2018年7月，FDA根据MONALEESA-7早期PFS数据，将此适应症扩大到绝经期前和围绝经期妇女。
瑞博西林推荐剂量为口服 600 mg(3 片200 mg 膜包衣片)，每天 1 次，连续服 21天，接着停服7 天，28 天为 1 个疗程。是否与食物同服均可。
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