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奥拉帕尼(olaparib)覆盖了所有PARP抑制剂的临床研究范围

  目前,已经有四种PARP抑制剂被FDA批准上市,分别是 奥拉帕尼 (olaparib)、尼拉帕利(niraparib)、瑞卡帕布(rucaparib)、他拉唑帕利(talazoparib),它们的作用机理主要包括以下两种:(1)通过竞争性地结合PARP蛋白催化结构域的NAD+结合位点来抑制

  【索拉非尼药品说明】

  【商品名称:】索拉非尼(多吉美)

  【中文别名:】Raf抑制剂

  【英文名称:】Sorafenib Tosylate Tablets

  【用途分类:】新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物,用于治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。

  索拉非尼(多吉美)是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。其首要开发目标为,用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞。能选择性地靶向某些蛋白的受体,后者被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关样的作用。它的上述适应证已在美国获得了FDA授予的“快通道”审批地位。

  【概况】

  索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物,可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗肿瘤作用:既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。

  在临床前动物试验中显示了广泛的抗肿瘤活性。在美国和欧洲进行的治疗晚期肾癌的III期随机临床研究中,903例接受过一次系统治疗(生物免疫或化疗)失败的晚期肾癌病人随机分为两组,一组接受索拉非尼(简称Sorafenib),另一组接受安慰剂治疗。中期分析时已发生222例死亡事件,结果表明两组的客观有效率分别为10%和2%,另分别有74%和53%的病人肿瘤保持稳定。

  Sorafenib组的无进展生存期较安慰剂组延长一倍(5.8vs2.8个月,风险比为0.51),且Sorafenib较安慰剂治疗显著改善了病人的生活质量。Sorafinib组的生存期较安慰剂组长,风险比为0.72,但这一差异尚未达到统计学意义,由于这只是中期分析的结果,因此需到试验最终分析时才能对生存期作最后的比较。

  Sorafenib治疗的耐受性良好,主要的不良反应为可控制的腹泻、皮疹、疲乏、手足综合征、高血压、脱发、恶心/呕吐和食欲不振。

  2005年12月,经美国食品药品局(FDA)批准作为治疗晚期肾癌的一线药物上市。

  2007年10月,欧洲药品评价局(EMEA)批准索拉非尼(多吉美)用于治疗肝细胞癌。

  2007年11月,美国食品药品局批准多吉美用于治疗不能切除的肝细胞癌。

  2009年8月,中国国家食品药品监督管理局的批准德国拜耳制药公司的甲苯磺酸索拉非尼片(商品名称:多吉美)正式进入中国肝癌治疗市场,用于不能手术的晚期肝癌患者治疗。

印度格列卫提高了患者的生活质量

   格列卫 的主要成分是甲磺酸伊马替尼,英文名字是Glivec/Gleevec。格列卫是瑞士诺华公司研发生产的世界上首款真正意义上的癌症靶向药,用于治疗慢性粒细胞白血病。格列卫可以有效的延长患者的生存时间,同时提高患者的生活质量。   格列卫在慢粒性细胞

  【药理作用】

  索拉非尼是多种激酶抑制剂

  体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶,这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。体内试验显示,在多种人肿瘤抑制裸鼠模型中,如人肝细胞肿瘤、肾细胞肿瘤中,可抑制肿瘤生长和血管生成。

  【适应症】

  1、治疗无法手术或远处转移的肝肿瘤细胞

  2、治疗不能手术的肾肿瘤细胞

  3、治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺患者

  【用法用量】

  推荐剂量:推荐服用索拉非尼为每次0.4 g(2×0.2g),每日两次,空腹或伴低脂、中脂饮食服用。

  服用方法:口服,以一杯温开水吞服。

  【禁忌】

  对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。

  【不良反应】

  索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高,以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中,最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼药品治疗的患者中,3级和4级不良事件的数目分别占不良事件总数的31%和7%,而安慰剂对照组患者则分别为22%和6%。

  【注意事项】

  本品必须在有使用经验的医生指导下服用。

  

尼拉帕尼(Niraparib)与PD1联用疗效显著

  PARP抑制剂+PD-1被人们称为二郎神,疗效显著。发布于JAMA杂志上的一项研究TOPACIO/KEYNOTE-162更是证实了这一点。乳腺癌部分的研究共纳入了55名TNBC(三阴乳腺癌)患者,使用PRAP抑制剂尼拉帕尼( Niraparib )和抗PD-1抗体帕博利珠单抗治疗,随访了12.4