曲美替尼是治什么病症的呢?

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:曲美替尼(Mekinist)
  • 文章类型:服药指南
  • MEKINIST作为一种单药口服片剂,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。

    曲美替尼(Trametinib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤新药,属MEK抑制剂,2013年获美国FDA批准上市,商品名:MEKINIST,MEKINIST作为一种单药口服片剂,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。该批准是基于一项开放的I/II研究,结果显示:与达拉菲尼单药治疗相比,曲美替尼和达拉菲尼联合治疗能有效提高总体反应率(ORR)。在2013年5月,这两个药物分别作为单药被批准使用,而现在这是首个批准用于黑色素瘤的联合治疗。

    曲美替尼(Trametinib)是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活,其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼(Trametinib)在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。曲美替尼(Trametinib)和达拉菲尼(dabrafenib)靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。曲美替尼(Trametinib)和达拉菲尼(dabrafenib)的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。

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