多吉美的主要成分是甲苯磺酸索拉非尼片,适用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌,也适用于治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌及治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺癌患者。
多吉美可同时起到抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖的双重作用。多吉美一方面可靶向作用于肿瘤细胞及肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶及受体酪氨酸激酶,通过抑制受体酪氨酸激酶KIT和FLT-3,以及Raf/MEK/ERK途径中丝氨酸/苏氨酸激酶,抑制肿瘤细胞增生;另一方面,其通过上游抑制受体酪氨酸激酶VEGFR和PDGFR,及下游抑制Raf/MEK/ERK途径中丝氨酸/苏氨酸激酶,抑制肿瘤血管生成。这种独特的作用机制使多吉美可选择性抑制肿瘤细胞生长,而不会影响正常细胞。
索拉非尼(Sorafenib、多吉美、Nexavar)是首个用于转移性肾癌mRCC的靶向药物。多吉美治疗肾癌的效果好吗?
一项TARGET研究评估索拉非尼作为mRCC患者接受细胞因子治疗进展后二线治疗的效果。与安慰剂比较,结果显示索拉非尼可显著延长中位无进展生存时间PFS(5. 8个月 vs 2. 8个月)和中位总生存期OS(19.3个月 vs 15.9个月)。临床试验评估了国内患者中的疗效和安全性,结果显示客观缓解率ORR达到21%,中位PFS长达41周。
索拉非尼(多吉美)获批上市,开启了肾癌靶向治疗的新时代。索拉非尼(多吉美)具有明显的抗肿瘤活性,与其它药物联合应用显示了良好的耐受性和治疗前景。
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