曲美替尼可治疗什么病症?

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:曲美替尼(Mekinist)
  • 文章类型:服药指南
  • 曲美替尼是一个口服有效的第一类MEK抑制剂,在2013年5月获得FDA的批准上市,单药用于BRAF突变的恶性黑色素瘤患者,可特异性的与MEK1、MEK2结合,从而抑制各种癌细胞的信息传导和细胞增殖。在2014年1月,被批准与达拉非尼联用,治疗BRAF突变的恶性黑色素瘤患者

    曲美替尼是一个口服有效的第一类MEK抑制剂,在2013年5月获得FDA的批准上市,单药用于BRAF突变的恶性黑色素瘤患者,可特异性的与MEK1、MEK2结合,从而抑制各种癌细胞的信息传导和细胞增殖。在2014年1月,被批准与达拉非尼联用,治疗BRAF突变的恶性黑色素瘤患者。此外,在2017年6月,FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗 BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌患者。 两药作用于RAS—RAF路径中的不同靶点,因此,两者联合应用可能会出现一定的协同作用,从而对肿瘤患者的治疗有更好的疗效。 

    曲美替尼的批准基于一项入组322例接受过≤1种化疗方案的患者的多中心、国际化、开放性、随机双盲研究,研究对比了曲美替尼与化疗治疗黑色素瘤的效果。试验结果显示,曲美替尼组相较于化疗组PFS分别为4.8个月:1.5个月(P<0.0001),客观有效率为22%:8%。
    曲美替尼的推荐剂量为2mg,口服,每日1次,在每天同一时间服用。餐前至少1个小时或餐后2个小时服用,不要在下次剂量的12个小时内服用丢失的剂量。 曲美替尼首次剂量减低为1.5mg,每日1次;第二次剂量减低为1mg,每日1次;如果不能耐受口服每日1mg,则永久停药。 

    不良反应也是药品特点的重要组成部分,需要患者了解并作出处理措施,否则很可能影响治疗进程。曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹,腹泻,和淋巴水肿;曲美替尼和达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。

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