达拉非尼_上市时间,达拉非尼(Tafinlar)什么时候上市的?_熊去氧胆酸和奥贝胆酸

马法兰最常见的副作用是什么呢?

病患须知的马法兰的副作用: 发烧、冷颤、喉咙痛 不寻常的流血、挫伤,漏失几次月经;口腔发炎时,避免饮水或改以吸管喝水;严重腹泻、皮肤红潮、荨麻疹、呼吸困难。

达拉非尼(Tafinlar)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型启动BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。达拉非尼(Tafinlar)在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。达拉非尼与Mekinist(曲美替尼)分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶;联合使用与任一药物单独使用相比,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。

 

虽然奥贝胆酸(obetix)对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)有不错的疗效,但其安全性依旧令人担忧。一些研究显示,与使用奥贝胆酸相关的不良结局包括瘙痒和LDL胆固醇水平升高。而19例应用奥贝胆酸治疗的原发性胆汁性胆管炎(PBC)患者发生死亡,也引起了人们对药物获批后安全性的担忧;但值得注意的是,这些死亡病例可能是由于使用剂量不当造成的。另外,奥贝胆酸与LDL胆固醇水平升高的相关性也同样需要注意。NAFLD患者罹患心血管疾病的风险显著增加,心血管疾病也是该人群的主要死亡原因。

达拉非尼(Tafinlar)什么时候上市的?


2013年5月29日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了新药达拉非尼(Tafinlar)用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤。2019年12月19日,国家药品监督管理局宣布,诺华的达拉非尼(Tafinlar)和Mekinist(曲美替尼)双靶向联合治疗药物在中国获得上市许可,适用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤。

维奈托克的疗效怎样呢?

据公布数据分析:35例R/R-AML患者,其中33例维奈托克+地西他滨,2例维奈托克+阿扎胞苷,结果显示总有效率为64%,17例(48.6%)患者达CR/CRI。目前,正在进行一项比较维奈托克+阿扎胞苷和维奈托克+安慰剂疗效的随机、双盲、Ⅲ期临床试验,期待有令人鼓舞的临床结果。