疾病名称:黑色素瘤 药品名称:威罗非尼(佐博伏) 文章类型:耐药相关 维莫非尼耐药后吃什么药?维莫非尼虽然在治疗黑色素瘤领域享有盛名,疗效比较显著,但是维莫非尼也会产生耐药性。一旦产生耐药性,维莫非尼的效用就会大打折扣,很容易耽误病情。那维莫非尼耐药后可以选择什么药物呢?
维莫非尼耐药后吃什么药?维莫非尼虽然在治疗黑色素瘤领域享有盛名,疗效比较显著,但是维莫非尼也会产生耐药性。一旦产生耐药性,维莫非尼的效用就会大打折扣,很容易耽误病情。那维莫非尼耐药后可以选择什么药物呢?
耐药性的产生原因是:靶向BRAF的药物按照分子量、作用方式、给药方式的不同,可以分为大分子靶向药物和小分子靶向药物。小分子化合物可以通过与ATP竞争突变BRAF上的激酶活性位点,从而抑制突变BRAF的激酶活性。维莫非尼和达拉菲尼都是小分子BRAF靶向药物。小分子靶向药物用过一段时间后易产生耐药问题。维莫非尼可能与上游通路中NRAS的突变活化,同基因家族基因CRAF的过表达,BRAF V600E蛋白的过表达,下游通路中MEK或者ERK基因突变活化或过表达,其他信号通路的影响(PI3K通路的突变活化)。
临床数据显示:维莫非尼单用或联合卡比替尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药,可延长患者约13个月的生存期,在5个月内极少出现耐药,5个月后到一年左右的时间,患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能并调整后续治疗。
一旦产生耐药,就需要寻找新的治疗药物,一般来说这需要医生根据患者情况确定后续药物的使用,所以没有一个比较通用的药物可以选择。但是需要注意的是,使用过BRAF抑制剂(维莫非尼)治疗后进展的黑色素瘤患者不推荐使用曲美替尼。更多维莫非尼信息请咨询老挝第一药房。
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