拉帕替尼的用法和用量是怎样的?治疗效果如何?

拉帕替尼的作用与功效是什么?有什么副作用?

细胞内酪氨酸激酶结构域的表皮生长因子受体和人类表皮受体2都可以被拉帕替尼可选择性、可逆性地抑制,是4-苯胺喹唑啉类激酶抑制药,与曲妥珠单抗联用,也具有明显的抗乳腺癌细胞系生长活性的作用

拉帕替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于治疗乳腺癌,该药是一种口服的小分子表皮生长因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制剂。目前拉帕替尼的适应症是联合卡培他滨治疗转移性Her2阳性、对曲妥珠单抗耐药的乳癌。今天咱们来详细的了解一下拉帕替尼的用法和用量是怎样的?治疗效果如何?

拉帕替尼推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000mg/d,第1~14天分2次服,联用。拉帕替尼不推荐分次服用,建议饭前1小时或者饭后2小时服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。中重度肝损害的患者应酌减剂量。妊娠级别D,孕妇禁用,哺乳期妇女应停止授乳。患者不可随意更改剂量和用法,以免产生不耐受反应,影响病情。

拉帕替尼

一款用于治疗套细胞淋巴瘤患者的BTK抑制剂-阿卡替尼

由阿斯利康研制的阿卡替尼(acalabrutinib)是第二代 BTK抑制剂,于2017年10月31日被FDA批准用于治疗至少接受过一次治疗的MCL患者,相对于第一代BTK抑制剂伊布替尼具有更好的选择性和安全性,最大限度地减少了脱靶效应。

拉帕替尼治疗乳腺癌效果如何?拉帕替尼抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2),在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。该药与曲妥珠单抗无交叉耐药,能透过血脑屏障,是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药。试验显示,40例HER2阳性转移性乳腺患者,经过拉帕替尼的治疗,中位无进展生存期为6.0个月,疾病稳定21例(52.5%),客观缓解率为25.0%,患者部分缓解10例(25.0%)。可见拉帕替尼治疗乳腺癌效果显著。拉帕替尼不但对HER-2受体有特异的靶向性,对细胞膜表面的EGFR受体也有一定的抑制能力。

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