非小细胞肺癌新药塞尔帕替尼的功效及副作用

有效率85%的RET抑制剂-塞尔帕替尼

更值得一提的是,这款药物对于脑转的效果也非常惊人,客观缓解率高达91%,在11例可测量的脑转移患者中,有10例患者响应,包括2例完全缓解(CR)和8例部分缓解(PR)。而在34例初治的的患者中,客观缓解率(ORR)高达85%,疾病控制率达到了94%,可谓说是非常惊人了。

首个靶向RET原癌基因的广谱抗癌新药塞尔帕替尼由美国礼来( Eli Lilly and Company)制药公司的全资子公司Loxo 肿瘤学生物制药公司研发,是高选择性受体酪氨酸激酶RET基因在转染过程中发生重排或融合的抑制药,用于治疗多种实体瘤,包括 NSCLC和甲状腺癌。塞尔帕替尼是一种直接针对RET激酶的抑制药。转染期间重排 RET致癌基因是一种跨膜受体酪氨酸激酶,包含细胞外﹑跨膜和细胞内结构域,其活性是肾脏和神经系统正常发育所必需的。

塞尔帕替尼

塞尔帕替尼为 RET激酶抑制剂,通过干扰RET蛋白发挥抑制肿瘤作用。评价塞尔帕替尼的疗效指标为总缓解率( ORR)和缓解持续时间(DOR)。对于转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌的治疗:105例已接受铂类化学疗法治疗的患者,ORR为 64% , DOR为81 % ;39例未经治疗的患者,ORR为85% ,DOR为58%12l 。对于RET突变型甲状腺髓样癌的治疗:55例接受过治疗的患者,0RR为69% , DOR为 76%; 88例未经治疗的患者,ORR为73% , DOR为 61%。对于RET融合阳性甲状腺癌的治疗:19例已接受治疗的患者,ORR为 79% ,DOR为87% ;8例未经治疗的患者,ORR为 100% ,DOR为75 % 。

2021年10月20日,百济神州生物技术公司和Nanolek生物制药公司宣布,俄罗斯卫生部已批准泽布替尼(zanubrutinib,BRUKINSA®)用于治疗成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者,这些患者之前至少接受过一种疗法。

塞尔帕替尼的副作用:水肿,血小板减少,天冬氨酸转氨酶(AST)升高,葡萄糖升高,白细胞减少,钙减少,碱性磷酸酶升高,高血压,疲劳总胆固醇升高,口干,白蛋白降低,丙氨酸转氨酶(ALT)升高,腹泻,肌酐升高,皮疹,钠减少,便秘等等。

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  • 疾病名称:肺癌
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  • 文章类型:副作用
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2021年10月20日,强生公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已经签发了强生新冠疫苗增强剂的紧急使用授权(EUA):18岁及以上的成年人,在初次接种单针强生新冠疫苗后至少两个月后,以及接种其他种类疫苗的符合条件的患者,可以接种强生新冠疫苗的增强剂。