达拉非尼_注意事项,达拉非尼要注意什么事项呢?_奥贝胆酸治疗肝硬化

佐博伏(威罗替尼)上市时间

佐博伏(威罗替尼)在2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。 2012 年 2 月,欧盟委员会也批准了罗氏公司佐博伏(威罗替尼)用于治疗成人 BRAF V600 突变阳性、经手术不能切除或转移性的黑色素瘤。 美国时间2017年11月6日,FDA扩大了佐博伏(威罗替尼)的适应症

2013年5月,FDA批准达拉非尼(Tafinlar)作为单药治疗不可切除的或转移黑色素瘤患者。2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准Mekinist (曲美替尼[trametinib])与Tafinlar (达拉非尼[dabrafenib])联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移晚期黑色素瘤患者。达拉非尼是一款抗癌靶向药物,一般来说,靶向药物的使用需要注意一些事项,达拉非尼要注意什么事项呢?

 

【奥贝胆酸作用机理】Obeticholic酸是FXR,在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸,炎性,纤维化,和代谢途径的关键调节。FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸,同时促进胆汁分泌,从而减少肝脏暴露于胆汁酸。【奥贝胆酸适应症和用法】OCALIVA,一个法尼酯X受体(FXR)激动剂,被指示为原发性胆汁性胆管炎(PBC)的在与熊去氧胆酸(UDCA)的组合治疗成人用反应不足到的UDCA,或作为单一疗法在成人无法容忍的UDCA。

(1)新原发性皮肤恶性病:开始治疗前,用治疗时每3个月和终止TAFINLAR 后直至6个月进行皮肤学评价。(2)在BRAF野生型黑色素瘤中促肿瘤:用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。(3)严重发热性药物反应:不用TAFINLAR如发热≥101.3°F或发生并发发热。(4)高血糖:预先存在糖尿病或高血糖患者中监,视血清糖水平。(5)葡萄膜炎和虹膜炎:常规监,视患者视力症状。(6)葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏:严密监,视溶血性贫血。(7)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告生殖潜力女性对胎儿潜在风险。达拉非尼(Tafinlar)可能使激素避孕药疗效较低和应使用另外避孕方法。(8)使用达拉非尼(Tafinlar)时不建议同时给予CYP3A4或CYP2C8的强抑制剂。不建议同时给予强CYP3A4或CYP2C8诱导剂。与药物是CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,或CYP2B6的敏感底物同时使用可能导致这些药物疗效丧失。

佐博伏(威罗替尼)治疗效果好吗?

佐博伏用于具有BRAFV600突变的转移黑色素瘤患者,起效迅速,有效率高达57%,中位总生存时间(OS)为13.6个月,中位无进展生存时间(PFS)达到6.9个月。