施达赛_治疗效果,施达赛(达沙替尼)的效果好吗?

来那替尼常见的不良反应有哪些呢?

腹泻是来那替尼的常见不良反应,腹泻可能很严重,甚至会脱水。其它常见不良反应包括恶心,腹痛,疲劳,呕吐,皮疹,肿胀和口腔炎(口腔炎),食欲降低,肌肉痉挛,消化不良,肝损伤(AST或ALT酶增加) ,皮肤干燥,腹部肿胀(膨胀),体重减轻和尿路感染等。

施达赛(达沙替尼)用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

临床试验比较施达赛(达沙替尼)和伊马替尼一线治疗初发慢性髓性白血病(CML)慢性期(CP)患者的疗效和安全性。试验共纳入37例新近诊断的CML-CP患者,患者随机接受施达赛(达沙替尼)或伊马替尼的治疗。施达赛(达沙替尼)组患者口服100 mg,每日1次,伊马替尼组患者口服400 mg,每日1次。

试验结果显示,中位治疗时间和中位随访时间均为38个月。施达赛(达沙替尼)治疗慢性髓性白血病安全有效。12个月时的完全细胞遗传学反应(CCyR)率在施达赛(达沙替尼)组为89%,伊马替尼组为68%;36个月时累计CCyR率在两组均为89%。施达赛(达沙替尼)组18个月时主要分子学反应(MMR)率在为76%,伊马替尼组为37%。36个月时累计MMR率在施达赛(达沙替尼)组和伊马替尼组分别为82%和68%。

施达赛(达沙替尼)的效果好吗?


施达赛(达沙替尼)抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。施达赛(达沙替尼)是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。


体外研究中,施达赛(达沙替尼)在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明,施达赛(达沙替尼)可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的其他信号通道,以及多药耐药基因过表达。此外,施达赛(达沙替尼)可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶,在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中,施达赛(达沙替尼)能够防止慢性期CML向急变期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。

施达赛治疗白血病的效果怎么样呢?

临床试验分析了施达赛治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效,试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受施达赛治疗,其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。