来那替尼_适用人群,来那替尼适用人群有哪些?

施达赛对白血病有多大疗效呢?

试验结果显示,临床试验肯定了施达赛治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。

来那替尼(neratinib)是美国Puma Biotechnology(原辉瑞公司研发)研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,通过阻止表皮生长因子受体HER1,HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。基于ExteNET试验,2017年7月, FDA批准了来那替尼用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗。

来那替尼(Niratinib)可靶向作用于HER1/HER2/HER4,是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物。既往研究发现使用曲妥珠单抗耐药的原因之一是由于HER1(EGFR)的旁路扩增,HER1与HER2在下游的信号通路中有交差作用,通过旁路激活引发肿瘤发展。而来那替尼广泛的靶点覆盖可以很好的避免此漏洞,这是逆转耐药的原因之一。而在三个靶点中,来那替尼主要通过抑制HER2信号通路发挥抗癌作用,这与其他靶药类似。但关键不同的是,曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1属于大分子单抗,在发挥作用时结合的是HER2蛋白的胞外受体结合区。而在经过上述药物长期治疗后,肿瘤细胞也会做出抵抗,发生HER2基因的继发突变,引发HER2蛋白胞内分子的变化,导致自发性磷酸化,激活下游通路。而来那替尼则很好地避免了这一点,它结合的位置不在胞外,而在HER2胞内区的ATP结合蛋白区,在通路的下游进行截流,很好地抑制所有的异常激活带来的肿瘤发展。


来那替尼适用人群有哪些?


除了乳腺癌外,来那替尼在有HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中,均有明显的疗效,均有患者肿瘤缩小超过30%,甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解。


来那替尼推荐剂量是240 mg(6片),每日口服一次,与食物同时服用,持续1年。在首次接受来那替尼治疗前,应提前56天给予洛哌丁胺(loperamide),以预防严重腹泻。

来那替尼售价是多少一盒?

来那替尼是由Puma生物科技公司开发的,其原研药价格高昂,一个月的费用大概是82500人民币。