来那替尼/neratinib用于赫赛汀治疗后的维持治疗_依鲁替尼,来那替尼,neratinib

依西美坦片(exemestane)为何对乳腺癌有效?

  乳腺癌细胞生长可能是雌激素依赖性的。依西美坦( exemestane )是一种不可逆的甾体芳香酶灭活剂,与天然底物雄烯二酮结构相关。可显着降低绝经后妇女的循环雌激素浓度,但对皮质类固醇或醛固酮的肾上腺生物合成没有可检测的影响。依西美坦对参与类固醇

  来那替尼(neratinib)是第五个上市的HER2抑制剂,用于赫赛汀治疗后的维持治疗。作为一个EGFR/HER2双抑制剂,来那替尼的上市,对于HER2阳性乳腺癌患者来说,绝对是一个利好消息。因为经赫赛汀治疗的患者在未来仍有一定的复发几率,而来那替尼大大降低了复发风险。ExteNET临床试验中,2840名在1年内完成了赫赛汀和辅助化疗治疗后无疾病无进展的乳腺癌患者。

瑞宁得/阿那曲唑延长使用效果如何?

  绝经后激素受体阳性乳腺癌的首选治疗方法是内分泌治疗。延长芳香化酶抑制剂的治疗期延长,可降低乳腺癌复发的风险。一项III期试验评估了阿那曲唑( 瑞宁得 )延长使用5年的效果。分期为I-III期的绝经后激素受体阳性乳腺癌患者,无论是单独使用阿那曲唑5

  随机分成2组:实验组继续吃来那替尼240mg/天,吃满1年;对照组吃安慰剂。患者的中位年龄是52岁,23.8%的病人淋巴结阴性,46.6%有1-3个淋巴结转移,29.6%有超过4个淋巴结转移。94%的激素受体阳性的病人,同时还采用内分泌治疗,77%的患者已经用过阿霉素等蒽环类药物。结果显示:安慰剂组2年后疾病复发率是8.1%,而来那替尼组疾病复发率是5.8%,疾病进展的风险降低了34%,达到统计学差异(p=0.004)。副作用方面,这个药主要是腹泻很严重。最开始的时候,入组的临床试验病人,并未给予特别的预防性处理, 95.4%的患者出现了不同程度的腹泻,有近40%的患者出现了3-4级严重的腹泻,这令这个新药差点中途夭折。

  还好,后来开发了相应的预防办法:开始来那替尼之前前2周开始吃易蒙停12mg/天,之后改成8mg/天。这样处理了以后,严重腹泻的发生率降低到30%;而对于那些同时使用易蒙停和布地奈德来预防腹泻的病人,严重腹泻的发生率降低到了23.4%,不过依然有9%的患者因为无法忍受腹泻而停药。所以患者在吃来那替尼期间,一定要注意。

  

西达本胺对晚期乳腺癌的疗效

  近年来,虽有多种靶向药获批治疗乳腺癌,但HR阳性 晚期乳腺癌 患者对新型有效治疗的临床需求仍未得到满足。临床前研究提示,表观遗传修饰的改变可能会导致耐药性的发展和包括乳腺癌在内的不同类型癌症的复发。西达本胺是一种口服选择性HDAC抑制剂,既往