IDEAYA生物科学公司于19日宣布，已与辉瑞公司签署一项临床研发合作协议，以评估IDEAYA对小蛋白激酶C（PKC）抑制剂IDE196和MEK抑制剂的正在进行的研究。辉瑞Binimetinib用于治疗。携带GNAQ或GNA11突变的实体瘤患者的疗效包括转移性葡萄膜黑色素瘤（MUM），皮肤黑色素瘤和结直肠癌（RCC）。
IDEAYA开发的IDE196是靶向PKC的小分子抑制剂。 PKC蛋白激酶家族位于MEK / MAPK信号通路的上游和G蛋白信号通路的下游，PKC参与影响细胞增殖或转录调控的信号传导。上游GNAQ或GNA11基因突变和PRKC基因融合均可导致PKC持续被激活，从而导致癌症。
IDEAYA和辉瑞将组成联合开发委员会（JDC），双方将共同做出决定并共享临床试验结果数据。 IDEAYA将赞助这项研究，辉瑞公司将为该研究提供比尼替尼。该研究将通过抑制上游和下游MEK PKC节点中的MAP激酶信号传导途径，评估携带GNAQ或GNA11基因突变的实体瘤患者的反应率，疗效和持久性。此外，该临床试验还将研究该组合的药代动力学和耐受性。该试验预计将于2020年中开始。
携带GNAQ或GNA11基因突变的MUM，皮肤黑素瘤，RCC和其他实体瘤患者在美国和欧洲的五个主要国家/地区拥有约6,000名患者，并且目前尚无批准的针对该基因突变的靶向疗法。看来，“ IDEAYA Biosciences首席执行官兼总裁Yujiro S. Hata说。”我们希望评估该患者人群中比奈替尼联合IDE196的临床潜力。 ”
