卡博替尼_不良反应,卡博替尼(XL184)的不良反应是什么?

施达赛(达沙替尼)的注意事项

施达赛(达沙替尼)的注意事项

卡博替尼(XL184)的不良反应是什么?临床试验中,卡博替尼所致常见不良反应包括腹泻、口腔炎、掌足红肿综合征(PPES)、体质量减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛及便秘。


最常见实验室指标异常(>25%)为天冬氨酸Chemicalbook氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶增加,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症及高胆红素血症。接受卡博替尼治疗的患者,首次剂量后57%患者促甲状腺激素(TSH)水平升高,与接受安慰药的患者比较,升高19%。



卡博替尼(XL184)的不良反应是什么?


患者给予强CYP3A4抑制药酮康唑,增加单剂量该药暴露量38%,服用卡博替尼(XL184)时,应避免同服强CYP3A4抑制药(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。


患给予强CYP3A4诱导药利福平,降低单剂量该药暴露量77%,应避免同服CYP3A4诱导药(如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘制剂)。


在培养的人肝细胞中,卡博替尼(XL184)为CYP1A1mRNA诱导药,但对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4mRNA或其同工酶系无影响。实体瘤患者中,卡博替尼稳态血药浓度(≥100mg·d-1,共服药至少21d)显示对单剂量罗格列酮(CYP2C8底物)血浆暴露量(Cmax和AUC)无影响。

二氮嗪副作用及处理方法

二氮嗪可引起水钠潴留,多次重复给药可能引起水肿,充血性心力衰竭;过量可能引起低血压甚至导致休克。