达沙替尼_治疗效果,达沙替尼效果怎么样?

艾曲波帕在国内上市没呢?

2012年12月,美国FDA批准艾曲波帕可用于慢性丙型肝炎(CHC)患者血小板减少症的治疗,以便因血小板计数低而预示情况不好的丙肝患者可以启动并维持以干扰素为基础的肝病标准疗法。

达沙替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

临床试验分析了达沙替尼在白血病治疗过程中的疗效。试验共纳入16例新诊断的白血病患者,加速期3例,急变期13例,其中急淋变4例,急粒变5例,急单变4例。患者均口服达沙替尼治疗。 

 临床结果显示,16例CML进展期患者中有9例(56.25%)获得完全血液学反应(CHR),其中达到缓解的中位时间为3个月,其中3例加速期患者有2例获得CHR,13例急变期患者有7例获得CHR,4例急淋变患者均获得CHR。

急变期患者的CHR及完全细胞遗传学缓解(CcyR)率较加速期无统计学差异,急变期患者疾病进展的发生率较加速期患者明显增加,但差异无统计学意义。 达沙替尼治疗白血病患者安全有效。

达沙替尼效果怎么样?


达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。


体外研究中,达沙替尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明,达沙替尼可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的其他信号通道,以及多药耐药基因过表达。此外,达沙替尼可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶,在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中,达沙替尼能够防止慢性期CML向急变期的进展,同时延长了荷瘤小鼠(源于生长在不同部位的患者CML细胞系,包括中枢神经系统)的生存期。

艾曲波帕什么时候上市呢?

艾曲波帕于2008年在美国上市,最初用于治疗免疫性血小板减少症,经过临床试验,证实艾曲波帕不仅可促使巨核细胞的增殖、分化,促进血小板的生成,还有促进骨髓造血干细胞的增殖和分化,从而改善造血功能的作用,于2014年批准用于治疗经免疫抑制疗法无效的重型再生障碍性贫血患者。