雷利度胺在国内上市了没呢？
早在2013年雷利度胺在我国上市，2017年也已经被列入医保，患者在正规大药房和医院可以买到
阿昔替尼的适应症是什么？阿昔替尼由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，阿昔替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此阿昔替尼被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。
群体药代动力学分析汇总了在健康受试者和癌症患者中完成的17 项试验的数据。采用有一级吸收和滞后时间的双室模型可充分描述阿昔替尼的浓度-时间曲线。
吸收和分布：以5mg 剂量单次口服给药后，中位Tmax 范围为2.5~4.1 小时。根据血浆半衰期，预计在给药后2~3 天内达到稳态。与单次给药相比，阿昔替尼以5mg 每日给药两次，导致药物约1.4 倍蓄积。稳态时，阿昔替尼在1mg~20mg 剂量范围内表现出线性药代动力学。口服5mg 剂量后，阿昔替尼的平均绝对生物利用度为58%。
与空腹过夜服用相比，阿昔替尼与中等脂肪膳食同服，结果导致AUC 下降10%，与高脂肪、高热量膳食一同给药，结果导致AUC 升高19%。阿昔替尼可与食物同服或空腹给药。
阿昔替尼与人血浆蛋白高度结合（>99%），优先与白蛋白结合，与α1-酸性球蛋白的结合率适中。在晚期RCC 患者（n=20）中，在进食状态下每日给予两次5mg 剂量，Cmax 和AUC0-24 的几何平均值（CV%）分别为27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。清除率和表观分布容积的几何平均值（CV%）分别为38（80%）L/h、160（105%）L。
代谢和排泄：阿昔替尼的血浆半衰期范围为2.5~6.1 小时。阿昔替尼主要经肝脏CYP3A4/5 代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1 代谢。当阿昔替尼以5mg 放射活性剂量口服给药后，约41%放射活性从粪便中回收，有23%放射活性从尿液中回收。
阿昔替尼原形药物（占给药剂量的12%）是粪便中确认的主要成分；羧酸代谢产物和亚砜代谢产物占尿液中放射活性的绝大多数。在血浆中，N-葡萄糖醛酸代谢产物代表主要放射活性成分（占循环放射活性的50%），阿昔替尼原形药物和亚砜代谢产物各占循环放射活性的20%。
与阿昔替尼相比，亚砜代谢产物和N-葡萄糖醛酸代谢产物作用于VEGFR-2 的体外效价降低400 倍或400 倍以上。
雷利度胺治疗多发性骨髓瘤的疗效怎样呢？
临床试验结果显示，雷利度胺维持治疗显著提高了新诊断的多发性骨髓瘤患者的生存时长，雷利度胺维持治疗组中位无进展生存期为39个月，观察组为20个月(18~22个月)，雷利度胺组3年总生存率78.6%，观察组为75.8%。
