依鲁替尼(Imbruvica)治疗cll存在的问题_欧思美,依鲁替尼,Imbruvica

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  B细胞慢性淋巴细胞白血病( B-CLL, 也被称为CLL)是白血病中最常见的一种类型,是B细胞增殖异常诱发的一种疾病,在血液和骨髓中大量的B细胞耗去了绝大部分的养分,影响正常血细胞的功能。BTK是治疗CLL的一个非常具有吸引力的靶点,First-in-class的药物依鲁替尼是一种靶向BTK的选择性、可逆制剂(TKi),可以阻止CLL中许多重要的生存信号通路。

帕博西尼(Palbociclib)联合治疗副作用大吗?

  帕博西尼( Palbociclib )是一种新型,阻断周期素依赖性CDKs4和6的口服药物。之前的研究表明,CDK4和CDK6是刺激激素受体阳性乳腺肿瘤生长的关键性蛋白。强有力的临床前证据支持将CDK4和CDK6抑制剂与激素治疗联合的方案。对于HR+和HER2-的晚期乳腺癌患者

  尽管如此,BTK 结合位点发生突变后依然伴随抗药性的肿瘤细胞产生。 此外,依鲁替尼同时还可以抑制ITK,限制抗体介导的细胞毒性( ADCC),有一定的毒副作用。临床数据显示停药后有些患者易发生进行性疾病(PD),比如Richter综合征(Richter Syndrom, RS)或CLL,这类病人的细胞多有发生17p染色体缺失,或复杂的细胞核型等现象,他们的总体生存率(Overall Survival, OS)较低,约为3.1个月。

  分子生物学结果揭示患者停用依鲁替尼后细胞发生的变化,同时也报道了细胞内BTK-C481S基因突变对依鲁替尼的耐药性机理,这类不良事件( Adverse Events, AEs)也提示人们治愈CLL的路还很漫长,需要有更进一步的突破。依鲁替尼,也叫PCI-32765,Imbruvica,一个选择性的BTK抑制剂。

  

Ibrutinib/依鲁替尼的说明书

  药品名:Ibrutinib( 依鲁替尼 );类别:靶向药物;靶点:Brutontyrosine kinase, BTK;公司:强生扬森。适应症:1.基于FDA加速获批的套细胞淋巴瘤二线治疗。2.之前至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞性白血病。3.带有17p染色体删除的慢性淋巴细胞性白血