塞瑞替尼(SPEXIB)450mg剂量一线可期
塞瑞替尼（ SPEXIB ）作为一种新型的第二代ALK抑制剂，在前期ASCEND-1研究中已经证实了其治疗ALK阳性NSCLC的优良疗效，基于此研究，塞瑞替尼获得了二线治疗ALK阳性肺癌的适应症。在这个研究中，塞瑞替尼治疗采用的是750mg空腹给药的用药方式，虽然这个剂
在2007年期间，索拉非尼已经被用于治疗晚期肝癌系统性治疗，其后10年，晚期肝癌一线治疗再无新药。一直持续到2017年期间乐伐替尼的出现成为全球瞩目的焦点。2018年8月17日FDA终于批准了乐伐替尼晚期肝癌一线治疗的适应症。9月4日乐伐替尼在中国上市，用于晚期肝癌的一线治疗，乐伐替尼正式取代索拉非尼成为国际上晚期肝癌一线治疗的首选药物。那么乐伐替尼价格在目前市场售价多少呢？
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在9月份期间，奥西替尼是专门用于治疗NSCLC的III期FLAURA研究总生存期（OS）数据在欧洲肿瘤内科学会年会ESMO 2019大会上公布，奥希替尼已经在全球78个国家和地区获批用于一线治疗EGFR突变阳性的NSCLC，特别是8月刚刚在中国获批该适应症，那么在目前为止
乐伐替尼已经获批用于甲状腺癌、肾癌和肝细胞癌，尤其是肝细胞癌，打破了索拉非尼的一线统治地位。在妇瘤领域也有突破，如2019SGO报道的乐伐替尼联合周方案紫杉醇治疗铂耐药卵巢癌，ORR71%；2018ASCO报道的乐伐替尼联合K药治疗子宫内膜癌，ORR39.6%。不过，在乳腺癌鲜有数据报道。今年的2019ASCO摘要惊爆一项乐伐替尼联合来曲唑治疗绝经后HR+乳腺癌的Ib/II期试验。内分泌治疗一直是HR+晚期乳腺癌患者的标准治疗方案，高达75%的HR+乳腺癌患者存在RET过表达，研究表明为内分泌治疗耐药的机制。RET也是乐伐替尼的靶点之一，临床前研究也证实了乐伐替尼和来曲唑的联合疗效。
2019ASCO爆出的这项Ⅰb期试验（3+3剂量递增），以研究乐伐替尼+来曲唑的安全性和疗效。入组16例晚期乳腺癌患者，先服用乐伐替尼单药2周，在服用12周的乐伐替尼+来曲唑。84.6%, 66.7%, 和58.3%的患者分别用过内分泌治疗、CDK4/6抑制剂+内分泌治疗、化疗。
乐伐替尼总体有效的率为50%，也是部分缓解率无患者完全缓解疾病控制率为93.8%。其中12例转移性乳腺癌患者的12周DCR为91.7%（8例患者既往用过CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗）。1例患者部分缓解维持了48周，1例患者40周后持续部分缓解。最常见的3级不良反应为高血压(6/16)、蛋白尿(2/16)和掌跖红肿感觉障碍(PPE)(2/16)，无4/5级不良反应。研究表明，乐伐替尼+来曲唑的耐受性良好。
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普纳替尼药品结构与伊马替尼的药品结构非常相似， 普纳替尼 是一种新型激酶抑制剂。经过医疗研究人员发现普钠替尼可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变的亚克隆生长。
