英利达_治疗效果,英利达的效果如何?

索拉非尼 服用说明

索拉非尼的每日剂量是:推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g(2×0.2g)、每日两次,服用方法口服,以一杯温开水吞服,患者可以在餐前一小时服用或在餐后两小时后服用,或在低脂肪餐后服用。

英利达别名阿昔替尼,临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。

那么英利达治疗晚期肾癌有效果好吗?

英利达获批用于治疗晚期肾癌,是基于一个723人的头对头三期临床试验:试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌,1:1分为两组,英利达组和多吉美组。

结果显示,英利达组的无疾病进展生存时间明显延长,8.3个月对比5.7个月,疾病进展风险降低了35%,差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似,20.1个月对比19.2个月,两组差异尚未达到统计学意义。


英利达的效果如何?


英利达组最常见的3-4级副作用主要是:高血压、腹泻、乏力;而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是:手足综合征、高血压、腹泻。此外,后期研究发现,服用英利达3个月的时候,那些舒张压(也就是血压里的下压,数字较小的那个)高于90mmHg的病人,也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人,生存期明显更长。

英利达的血浆半衰期范围为2.5~6.1 小时。英利达主要经肝脏CYP3A4/5 代谢,少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1 代谢。当阿昔替尼以5mg 放射活性剂量口服给药后,约41%放射活性从粪便中回收,有23%放射活性从尿液中回收。

英利达原形药物(占给药剂量的12%)是粪便中确认的主要成分;羧酸代谢产物和亚砜代谢产物占尿液中放射活性的绝大多数。在血浆中,N-葡萄糖醛酸代谢产物代表主要放射活性成分(占循环放射活性的50%),阿昔替尼原形药物和亚砜代谢产物各占循环放射活性的20%。


与阿昔替尼相比,亚砜代谢产物和N-葡萄糖醛酸代谢产物作用于VEGFR-2 的体外效价降低400 倍或400 倍以上。由此可见英利达的效果还是不错的。

巴瑞克替尼治疗类风湿性关节炎的疗效怎样?

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