普纳替尼(ponatinib)是针对格列卫耐药患者的药_tenofovir alafenamide,普纳替尼,ponatinib

鲁索替尼/Jakavi的使用说明书

  【药品名称】鲁索替尼;【英文名称】 Jakavi ;【功能与主治】适用于骨髓纤维化(MF),包括原发性MF、继发于PV或ET的MF;【型号与规格】5mg/15mg/20mg。【用法用量】:JAKAVI口服,可与或不与食物一起服用。起始剂量:对血小板计数介于100,000和200,000

  格列卫的诞生开创了靶向药物分子治疗的新领域,但是“道高一尺,魔高一丈”,格列卫的反复服用,容易刺激Bcr-Abl激酶发生变异,这也是白血病细胞产生格列卫抗性的主要原因,尽管格列卫耐药期相对较长,但是,只要患者服用,总有一天会耐药的。那么,对于治疗耐受格列卫的慢性粒细胞白血病(CML)患者怎么办呢?帕纳替尼(ponatinib)将是最好的选择!

原发性肝癌发病的站比例在80%左右

  在今日时默沙东宣布我国国家药品监督局已经批准酪氨酸激酶抑制剂Lenvima(lenvatinib)用于治疗尚未接受系统治疗的无法切除的 肝癌 (HCC)患者。在2017年期间的时候酪氨酸激酶抑制剂已经在我国提交了申请注册因为lenvima与现有治疗相比具有显著的临床疗

  帕纳替尼虽然上市晚于格列卫10年,却是针对格列卫耐药的患者,其研发过程做到了精雕细刻的考察、反复地验证,整个过程是严谨的、是艰辛的,研发的源头性和路径上也具有独立和独创的品格。帕纳替尼开始的研究并没有借鉴和模拟格列卫的思路,而是源于研究骨质疏松药物。

  实验证明,Src过表达可引起骨质疏松,Src基因敲除小鼠可避免骨质疏松的发生。基于此,ARIAD公司以Src激酶为靶标研制抗骨质疏松药物。帕纳替尼是一个线型分子,它的研制涉及了整个分子所有的基团和片段的优化。在分子设计−合成−评价−构效关系分析的循环反馈中,结构生物学、分子模拟和药物化学的交织应用与印证,对结构的各个侧面做到了精雕细刻的考察,甚至是反复地验证。

  

鲁索替尼用于罕见血液癌的靶向治疗

  鲁索替尼可以治疗抗性或耐受羟基脲的真性红细胞增多症(PV)成年患者。鲁索替尼是欧洲委员会为这些患者批准的第一个针对性治疗。再而,诺华鲁索替尼获得欧盟批准用于罕见血液癌的 靶向治疗 。血液癌是由PV是与血细胞过度生成相关的罕见且无法治愈的疾病