PARP抑制剂奥拉帕利是卵巢癌治疗的推荐靶向药_奥拉帕尼,奥拉帕利,PARP抑制剂

多靶点抑制剂盐酸安罗替尼获批全新适应症

  近日,正大天晴集团发布公告, 盐酸安罗替尼 胶囊(商品名:福可维)已获得注册批件,适用于单药治疗腺泡状软组织肉瘤、透明细胞肉瘤以及既往至少接受过含蒽环类治疗后进展或复发的其他晚期软组织肉瘤患者。这是安罗替尼继晚期非小细胞肺癌后,获批的第

  PARP抑制剂是一种新型的癌症靶向药物,以奥拉帕利为代表的PARP抑制剂目前是卵巢癌治疗的推荐药物之一。Olaparib是首个作为PARP抑制剂成功上市的药物,Rucaparib,Niraparib和Talazoparib也相继上市。

  PARP1的作用是通过与DNA损伤位点相结合(大多为单链DNA断裂)并且催化多聚ADP核糖链在蛋白底物上的合成,通过这个催化作用,PARP1能够募集其它DNA修复蛋白到损伤位点共同修复DNA损伤。PARP抑制剂通过与PARP1或PARP2催化位点结合,导致PARP蛋白无法从DNA损伤位点上脱落。被束缚在DNA上的PRAP在DNA复制时会导致DNA复制叉停滞和DNA复制无法顺利进行,细胞通常会激发同源重组修复(HRR)的方法来修复这个错误。BRCA1、BRCA2和其它称为“类BRCA”(BRCAness)的蛋白在HRR中起到重要作用,当这些蛋白功能受损导致HRR功能失常时,细胞运用的其它DNA修复方法通常会引入大规模的基因组重组,从而导致细胞死亡。

  临床研究发现,BRCA基因突变与卵巢癌的发生发展关系密切。PARP抑制剂(Niraparib、Olaparib和Rucaparib)临床研究结果显示,与对照组相比,存在BRCA基因突变的患者服用PARP抑制剂后PFS显著延长。即使对于没有BRCA基因突变、HRD(同源重组修复缺陷)阳性的患者,其PFS与对照组也有显著的差别(12.9个月vs 3.8个月);而对于无BRCA基因突变且HRD阴性的患者,PFS与对照组同样存在统计学差异(6.9个月vs 3.8个月)。PARP抑制剂治疗铂敏感复发卵巢癌,无论BRCA基因有无突变,HRD是否阳性的患者,都有一定的疗效。另外也有研究表明对于铂耐药的患者,如果存在BRCA基因突变,PARP抑制剂也有显著的疗效。

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米托坦说明书中的药物不良反应有哪些?

  众所周知,米托坦(mitotane)是目前唯一被批准治疗肾上腺皮质癌的靶向药物。给予米托坦后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。那么米托坦在使用时会产生哪些不良反应呢? 米托坦说明书 中有