XL184_注意事项,XL184的注意事项

卡博替尼(XL184)的说明书

卡博替尼(XL184)的说明书:卡博替尼是肾癌患者的一线治疗药物;适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者;伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者; 接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者的二线治疗。

XL184卡博替尼的治疗靶点包括MET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT共九个靶点,是目前全球唯一个拥有九个靶点的靶向药。那患者使用治疗时需要注意些什么?

1)血栓形成事件:对心肌梗死,脑梗死,或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。

2) 伤口并发症:对裂开或需要医学干预并发症不给予XL184卡博替尼。

3)高血压:有规律地监视血压;对高血压危象终止XL184卡博替尼。

4)颌骨骨坏死:终止卡博替尼。

5)掌足红肿综合征(PPES):中断卡博替尼,或减低卡博替尼剂量。

6)蛋白尿:监视尿蛋白;对肾病综合征终止XL184卡博替尼。

7)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止卡博替尼。


XL184的注意事项


8)胚胎胎儿毒性:卡博替尼可致胎儿危害。建议妇女XL184卡博替尼对胎儿潜在风险。

9)服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。

10) 继续治疗直至疾病进展或发生不能接受毒性。

11) 整个吞服卡博替尼胶囊。不要打开卡博替尼胶囊。

12) 如出现漏服则12小时内不要再次服用。

13) 服用卡博替尼期间不要摄取已知抑制细胞色素P450食物(如,葡萄柚,葡萄柚汁)或营养补充物。

14)CYP3A4抑制剂:健康受试者给予强效CYP3A4抑制剂――酮康唑(每天400 mg,共27天)使单次服用XL184的血浆暴露量(AUC0-inf)增加38%。当服用XL184时避使用强效CYP3A4抑制剂(包括但不限于:酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,阿扎那韦,印地那韦,奈法唑酮,奈非那韦,利托那韦,沙奎那韦,泰利霉素,伏立康唑)。


15) CYP3A4诱导剂:健康受试者给予强效CYP3A4诱导剂――利福平(每天600 mg,共31天)使单次服用XL184的血浆暴露量(AUC0-inf)下降77%。当服用XL184时避免联合使用强效CYP3A4诱导剂(比如:地塞米松,苯妥英,卡马西平, 利福平,利福布丁,利福喷丁,苯巴比妥,圣约翰草)。

乐伐替尼的疗效怎样?

乐伐替尼+依维莫司联合治疗肾癌可以显著延长患者的生存期。乐伐替尼+依维莫司与依维莫司组的中位无进展生存期(mPFS)为14.6个月 VS 5.5个月。