多替拉韦钠(DTG)适用于哪些艾滋病患者？
易瑞沙药代动力学：静脉给药后，吉非替尼会快速的散布，漫衍普遍，平均消灭半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼天天给药1次泛起2-8倍蓄积，经7-10剂给药后到达稳态。到达稳态后，24小时距离用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一样平常维持在2-3倍局限之间。吸收：易瑞沙口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度泛起在给药后的3-7小时。
易瑞沙/吉非替尼的安全性和毒理研究
癌症患者的平均绝对生物利用度为59％。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。漫衍：在稳态时吉非替尼的平均漫衍容积为1400L，解释其在组织内漫衍普遍。血浆卵白连系率约为90％。吉非替尼与血清白卵白及α1-酸性糖卵白连系。代谢：体外研究数据解释介入吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP 3A4。体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6(见[药物相互作用])。吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定：N-丙基吗啉基团的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此对吉非替尼的临床活性不太可能有显著作用。消除：吉非替尼总的血浆消灭率约为500mL/分。主要通过粪便渗出，少于4％通过肾脏以原型和代谢物的形式消灭。特殊人群动力学：在以人群为基础的数据剖析中，未发现预期的稳态血药谷浓度与患者岁数、体重、性别、种族、或肌酐消灭率之间有任何关系。
肝功能损害：在一项有31名实体瘤患者(他们中肝功能为正常的有14名，中度肝功能损害的有13名，由于肝转移泛起重度肝功能损害的有4名)加入的临床研究中对吉非替尼举行了药代动力学评价。研究解释，日服250mg易瑞沙28天后，到达稳态的时间，总血浆消灭率及稳态值(Cmaxss，AUC24SS)在肝功能正常组和中度肝功能损害组之间是相似的。4名由于肝转移泛起重度肝功能损害的患者其稳态值与肝功能正常组也相似。未在由肝硬化或肝炎引起肝功能损害的患者中举行易瑞沙的研究。
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