关于易瑞沙/吉非替尼的药代动力学
布吉他滨又称为是布加替尼或布格替尼。布吉他滨是一款酪氨酸激酶身分的强效抑制剂，在2017年时代布吉他滨已经获得了美国FDA的批准应用。该药是专门用于治疗在克唑替尼治疗后病情泛起希望或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。
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布吉他滨能抑制ALK以及ALK融合卵白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了优越的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 发表的突破性疗法认定与孤儿药资格。布吉他滨战胜ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包罗ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及外面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布吉他滨对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情希望或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
一代药物克唑替尼治疗非小细胞肺癌ALK阳性耐药后，可选择的二代药物多达3种：布加替尼、阿来替尼（艾乐替尼）和塞瑞替尼（色瑞替尼），但布加替尼效果最显著，对比阿来替尼和塞瑞替尼优势显著。克唑替尼耐药后，服用布加替尼、阿来替尼和塞瑞替尼的无希望生计时间PFS的数据分别为：布加替尼15.6月＞阿来替尼8.9月＞塞瑞替尼的6.0月。显然，布加替尼比塞瑞替尼具有更长的PFS和OS，比阿来替尼更长的PFS。
针对已发生中枢神经系统脑部转移的患者，在服用塞瑞替尼之后的患者45%有脑部病灶应答，阿来替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用尺度剂量的布加替尼颅内疾病控制率高达87%，脑部病灶中位无希望生计时间PFS更是到达18.9个月。
易瑞沙/吉非替尼的安全性和毒理研究
