liveni,欧丽尼_甲苯磺酸索拉非尼片说明书 晚期肾细胞癌可以治好吗

劳拉替尼对经克唑替尼治疗的ROS1阳性肺癌的疗效

  【甲苯磺酸索拉非尼片药品说明】

  通用名称:甲苯磺酸索拉非尼片

  商品名称:多吉美

  英文名称:Sorafenib Tosylate Tablets

  汉语拼音:Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian

  【性状】

  多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体,多吉美主要身分为甲苯磺酸索拉非尼,是一种多激酶抑制剂。

  化学名称为:4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐。

  分子式为:C21H16ClF3N4O3 .C7H8O3S

  分子量为:637.0

  多吉美几乎不溶于水介质,微溶于乙醇(酒精),溶于聚乙二醇400。每片有色薄膜包衣药片包罗甲苯磺酸索拉非尼(274mg),相当于200mg的索拉非尼和以下非活性身分:交联羧甲基纤维素钠,羟丙基甲基纤维素,硬脂酸镁,微晶纤维素,聚乙二醇,十二烷基硫酸钠,二氧化钛和氧化铁红。

  【临床药理】

  作用机理:索拉非尼是多种激酶抑制剂,抑制肿瘤细胞的靶部位(CRAF、BRAF、mutantBRAF)和肿瘤血管靶部位(KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β)。这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管天生和凋亡。

  药物代谢动力学:索拉非尼的半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比,重复给药可导致药物蓄积。给药7天后,索拉非尼血药浓度到达稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。与口服溶液相比,服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% – 49%。

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  吸收与漫衍:索拉非尼口服后约3小时到达最高血药浓度。饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降,建议用药时克制饮食。

  代谢与消灭:索拉非尼主要通过肝脏代谢。血药浓度到达稳态时,索拉非尼在血浆中约占所有血液剖析物70%-85%的比例。索拉非尼有8个已知代谢产物,其中5个在血浆中被检出。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。体外试验解释,该物质的效能与索拉非尼相似,它包罗了稳态血浆中约9% – 16%的血液剖析物。

  【适应症和用法】

  治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌和不能手术的晚期肾细胞癌

  【剂量与用法】

  推荐服用索拉非尼的剂量为每次400mg(2×200mg)、逐日两次,空腹(用药在饭前至少一小时或饭后至少两小时)。应连续治疗直至患者不能临床受益或泛起不能耐受的毒性反映。对疑似不良反映的处置包罗暂停或削减索拉非尼用量,如必须,索拉非尼的用量减为逐日一次,每次400mg(2×200mg)。若是还需削减,可两天服用一次,每次400mg。

  【禁忌】

  对索拉非尼或药物的非活性身分有严重过敏症状的患者禁用。鳞状细胞肺癌患者克制同时服用索拉菲尼和卡铂以及紫杉醇。

  【注意事项】

  心肌缺氧和/或心肌梗塞:心肌缺氧和/或心肌梗塞患者应暂停服用或永远停用索拉菲尼。

  出血:服用索拉非尼治疗后可能增添出血风险。

  高血压:服用索拉菲尼前六周每周应对血压举行监控,之后也应举行监控和治疗。

  皮肤毒性:手足皮肤反映和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反映。皮疹和手足皮肤反映通常多为NCI CTCAE 1到2级,且多于最先服用索拉非尼后的6周内泛起。

  【保留】

  应在放置在阴凉处,制止阳光直射。

  

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