依鲁替尼的药代动力学
瑞格非尼用于转移性结直肠癌患者的治疗
瑞戈非尼能延长结直肠癌患者的总生存期，降低死亡风险。
依鲁替尼（伊布替尼,亿珂,Imbruvica,Ibrutinib,Ibrutix,Ibrunib）是首个批准上市的口服布鲁顿络氨酸激酶拟制剂，2015年批准了其适应症范围，其中包括在；套细胞淋巴瘤,慢性淋白细胞白血病,染色体17缺失的套细胞淋巴瘤以及非霍奇金巨球蛋白血病。
其药代动力学主要表现为：
1.吸收：依鲁替尼在口服给药1-2小时后可达到最大血压浓度，暴露量最高为840mg。
2、分布：在体外试验中，依鲁替尼与人血浆蛋白的可逆性结合率为97.3%。
3、代谢：依鲁替尼的主要代谢酶为细胞色素酶，其中二氢二醇代谢物PCI-45228是活性代谢物，对BTK的拟制活性比依鲁替尼提高了约1.5倍。
4、消除：依鲁替尼主要在肝脏中代谢，在空腹喝禁食条件下的静脉清楚速率分别为62L/h和76L/h。消除情况几乎不受年龄。性别等因素的影响。
依鲁替尼代谢后主要通过粪便排出体外，肾脏清除不明显。但在单一给药剂量为140mg的试验中，轻度6例，中毒10例和重度8例肝脏损伤者与肝功能正常者相比，AUC分别增加了2.7、8.2和9.8倍，Cmax分别增加了5.2、8.8和7.0倍。
白血病治疗用药达沙替尼
专家表示，达沙替尼治疗白血病疗效十分显著
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