obeticholic acid,gefitinib_Ritonavir/利托那韦作用机理是什么?_帕博西尼国内

2014年,FDA批准了ombitasvir/paritaprevir/ritonavir联合治疗丙型肝炎病毒(HCV)基因型4。利托那韦最初是作为HIV蛋白酶抑制剂开发的。它是最复杂的抑制剂之一。
目前,它很少被用于抗病毒,但仍被广泛用作其他蛋白酶抑制剂的增强剂。更具体地说,,靶向治疗有很多的优点,在目前乳腺癌的综合治疗中扮演着很重要的角色。帕博西尼(Palbociclib)是近来备受关注的也是辉瑞最重要试验药物之一。帕博西尼是一种口服、靶向性制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。与来曲唑联合,相比于单独使用来曲唑或氟维司群,无论是一线还是二线使用,无疾病进展生存期均可提升数倍。三期临床试验显示:帕博西尼联合来曲唑,比单用来曲唑,一线治疗晚期绝经后激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者,无疾病进展生存期翻倍(24.8个月VS10.3个月);二线使用的时候,帕博西尼联合氟维司群,相比于单用氟维司群,无疾病进展生存期同样翻倍(9.2个月VS3.8个月)。
,利托那韦用于抑制通常代谢蛋白酶抑制剂细胞色素p450-3a4(CYP3A4)的特异性肝酶。该药的分子结构对CYP3A4有抑制作用,因此小剂量可用于增强其它蛋白酶抑制剂。
这一发现显著减少了蛋白酶抑制剂和HAART的副作用,提高了它们的疗效,这是利物浦大学的研究人员在1997年发表在AIDS杂志上的一篇文章中首次提出的。这种效果是有代价的:它也会影响许多其他药物的疗效,使人们很难同时知道如何使用它们。利托那韦的副作用之一是高血糖。
利托那韦似乎直接抑制胰岛素调节的GLUT4转运体,阻止葡萄糖进入脂肪和肌肉细胞。