伊布替尼的作用机制

伊布替尼的作用机制

卡博替尼治疗胶质母细胞瘤II期研究：抗血管生成药物经治患者亚组分析

在222名进展性或复发性胶质母细胞瘤患者中进行该II期试验，研究了2种剂量（140 mg /天和100 mg /天）卡博替尼的有效性和安全性。在这里，研究人员报告了该患者亚组（70名）的结果，这些患者在进入研究之前接受过抗血管生成治疗。

伊布替尼（依鲁替尼、亿珂、Imbruvica、Ibrutix、Ibrutinib、Ibrunib）是Bruton酪氨酸激酶、白细胞介素-2诱导型激酶（ITK）以及其他几种酪氨酸激酶的小分子抑制剂，于2013年获得FDA批准上市。 

伊布替尼的作用机制：

伊布替尼是一个高效、高选择性的小分子BTK抑制剂，主要结合BTK活性位点Cys-481，抑制Tyr-223自身磷酸化，使BTK不能完全活化，影响其功能的正常进行。BTK在MCL中高表达，伊布替尼主要通过抑制BTK活性发挥作用，同时可减少抗凋亡蛋白BCL-2、BCL-xl、Mcl-l的表达，共同诱导细胞凋亡。

目前，伊布替尼已获批用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴性白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）患者的的治疗。更多新型，患者可以咨询老挝第一药房。

卡博替尼治疗胶质母细胞瘤：抗血管生成药物初治患者亚组分析

研究没有达到预定统计目标，但证据显示出了卡博替尼在抗血管生成治疗初治复发性GBM患者中的临床活性。在评估的两种起始剂量下，常以剂量减少来管理AE。

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