布吉他滨治疗非小细胞肺癌有效果吗？_艾曲波帕的后遗症

布吉他滨，又称布格替尼，是酪氨酸激酶的强力抑制剂。2017年，布吉他滨获得FDA批准并申请。布吉他滨用于治疗局部晚期或静态非小细胞肺癌患者，这些患者在接受氯氮替尼治疗后出现或不耐受ALK阳性。
Buchatinib通过抑制ALK和ALK融合蛋白抑制肿瘤生长。布加替尼在体内外均表现出良好的抑制作用。因此，还先后获得了美国FDA颁发的突破性治疗认证和孤儿药资格。
buchatinib的ALK突变体对氯氮平的抗性具有抗多种激酶（包括ALK、ros1、IGF-1受体、Flt-3）和表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布坎替尼对ALK的抑制作用是氯氮替尼的12倍，,Eltrombopag/艾曲泊帕/艾曲波帕是一种针对导致血小板减少症（血小板计数异常低）的某些疾病而开发的药物。Eltrombopag是葛兰素史克公司与Ligand Pharmaceuticals 公司合作研究的结果。它由诺华公司在美国以商品名Promacta制造和销售，并在欧盟上作为Revolade销售。诺华公司用和葛兰素史克（GlaxoSmithKline）资产互换协议的一部分收购了这种药物。药剂名：REVOLADE（Promacta）瑞弗兰通用名：eltrombopag 磷酸艾曲泊帕片制药商：Novartis Pharma Stein AG/诺华制药（印度）药剂规格：50mg-14片/盒价格：$500 /美元,对ALK突变体有较高的抗性。因此，可用于氯氮替尼治疗后ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
医学研究结果表明，布吉他滨可与抗EGFR抗体联合应用或突破第三代靶向药物azd9291的耐药性，并能强烈抑制ALK的l116m突变和EGFR的T790M突变。布吉他滨不仅对T790M双突变非小细胞肺癌有一定的治疗作用，而且对c797s/T790M/del19三突变细胞和T790M/del19双突变细胞也有一定的治疗作用。因此，由于克服了c797s的突变耐药性，布坎替尼有可能成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”，可用于治疗奥西替尼的第三代靶向耐药性。