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在临床上二甲双胍是用于治疗2型糖尿病患者用来控制血糖水平的药物。有部门的患者在服用了二甲双胍以减轻抗精神病药物的某些副作用。只管大多数患者对二甲双胍的耐受性优越，但有些患者仍会泛起副作用。二甲双胍是2型糖尿病的首选药物，而且是第一个被证实能预防糖尿病或延缓糖尿病发生的药物。但二甲双胍也有对照明确的不良反映，为确保降糖疗效，只管降低不良反映。
1.消化系统
(1)治疗初始阶段可有腹泻、恶心、吐逆、腹胀以及食欲减退等胃肠道反映，发生率为15%，通常为一过性，继续治疗可自行缓解（大多10周之内）。二甲双胍从小剂量最先，逐渐增添剂量是削减胃肠道初期不良反映的有用方式。
然则，对于餐后血糖显著升高的患者，更宜选用通俗片或肠溶片。由于，二甲双胍通俗片和肠溶片的血药浓度达峰时间约2~3小时；二甲双胍缓释片的达峰时间约7小时。
(2)历久治疗的患者可泛起氨基酸、维生素B12和叶酸吸收障碍，但少少引起血虚。
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二甲双胍可抑制维生素B12的吸收，但可通过弥补钙剂逆转；二甲双胍可致维生素B12水平降低，但导致巨幼红细胞性血虚罕有。
2.中枢神经系统
偶可泛起头痛、激动、眩晕以及疲倦。发病率要显著少于胃肠道反映。一样平常发生在治疗初期。
3.代谢/内分泌系统
(1)酸中毒：可表现为肌痛、嗜睡、呼吸拮据、体温降低、低血压、顽固性心动过缓及腹部症状等。(2)低血糖症：现在尚无使用本药治疗剂量引发低血糖症的报道，但如患者摄入的热量不足或同时使用其它降血糖药，仍可能泛起低血糖症。
4.皮肤有发生扁平苔癣、皮肤过敏的报道。
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