阿来替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究，阿来替尼抑制ALK 磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK 融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。

【贮藏】 阿来替尼不要贮存30°C(86°F)以上。贮存在原始容器避光和潮湿保护。

【通用名称】阿来替尼（Alectinib）

【药品名称】 Alecensa

【英文名称】 Alecensa

【靶点】 ALK

【主要成分】 阿来替尼盐酸盐

【药品性状】 硬胶囊，白色150mg胶囊在帽上黑墨汁印有“ALE”和体上印有“150mg”

【适应症】 阿来替尼是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性，转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克唑替尼耐受的患者的治疗。

【用法用量】 600mg口服每天2次。

【不良反应】 最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏，便秘，水肿和肌痛。

【药理毒性】

阿来替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究，阿来替尼抑制ALK 磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和ALK 融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。阿来替尼的主要活性代谢物，M4，显示相似体外效力和活性。阿来替尼和M4显示体外和体内对多种ALK 酶突变型，包括有些用克唑替尼已进展患者NSCLC肿瘤内鉴定的突变体，在移植携带ALK融合肿瘤的小鼠模型中，给予阿来替尼导致抗肿瘤活性和延长生命，包括颅内植入来自有ALK-肿瘤细胞系小鼠模型。

【孕妇及哺乳用药】

为哺乳喂养婴儿来自阿来替尼严重不良反应的潜能，忠告哺乳妇女用阿来替尼治疗期间和最后剂量后共1周不要哺乳喂养。

【药物过量】 没有过量经验可得到。对用阿来替尼过量没有特异性抗毒物。阿来替尼及其主要活性代谢物M4是> 99%结合至血浆蛋白; 所以，血液透析在治疗过量可能无效。

【贮藏】 阿来替尼不要贮存30°C(86°F)以上。贮存在原始容器避光和潮湿保护。

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