考比替尼是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂,抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖,侵袭和存活其促进细胞增殖。
(≥20%)腹泻,光敏反应,反胃,发烧,呕吐,3-4级 (≥5%)不良反应: GGT提高,CPK提高,低磷血症,ALT增加,淋巴细胞减少,AST增加,碱性磷酸酶增加,低钠血症。(患者如有出现不良反应,应要及时咨询医生后再作应对方法。)
考比替尼是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂,抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖,侵袭和存活其促进细胞增殖。
作用机制:
KRAS-BRAF-MEK-ERK-MAPK通路异常激活是很多肿瘤形成的原因。考比替尼通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常,阻止或减慢癌细胞生长。典型的下游截流机理。
适应症:
与威罗非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。
考比替尼常见不良反应:
(≥20%)腹泻,光敏反应,反胃,发烧,呕吐,3-4级 (≥5%)不良反应: GGT提高,CPK提高,低磷血症,ALT增加,淋巴细胞减少,AST增加,碱性磷酸酶增加,低钠血症。(患者如有出现不良反应,应要及时咨询医生后再作应对方法。)
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