瑞博西尼的不良反应是什么?

  • 疾病名称:乳腺癌
  • 药品名称:瑞博西林(kryxana)
  • 文章类型:副作用
  • 瑞博西尼的不良反应是什么:尿路感染,中性粒细胞减少,白细胞减少,贫血,淋巴细胞减少,食欲下降,头痛,失眠,呼吸困难,恶心,腹泻,呕吐,便秘,口腔炎,腹痛,脱发,皮疹,瘙痒,背痛,疲劳,外周水肿,虚弱,发热,肝功能检查异常。常见的不良反应(1-10%)包括血小板减少,低钙血症,低钾血症,低磷血症,流泪增加,干眼症,晕厥,鼻出血,味觉障碍,消化不良,肝毒性,红斑,血肌酐升高,体重下降,心电图QT延长。

    瑞博西林(Kisqali)是一种选择性细胞周期CDK4/6抑制剂。CDK与细胞周期蛋白的结合,促进细胞周期内的时相转变,进而启动DNA合成及调控细胞转录。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期 (G1期) 向DNA复制期 (S1期) 转变,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控,而CDK4/6抑制剂可以将癌细胞停滞于G1期,从而起到抑制癌细胞增殖的作用。

    目前瑞博西林(Kisqali)已经被批准用于停经后荷尔蒙受体阳性 (HR+) 且人类表皮生长因子受体2阴性(HER2-) 之晚期或转移性乳腺癌的第一线治疗。每日一次口服剂量为600 mg (3锭,每锭200 mg),治疗3周之后停药1周,同时每天配合芳香酶抑制剂治疗。

    那瑞博西尼不良反应是什么?



    瑞博西尼(Kisqali)最常见的不良反应(≥10%)是尿路感染,中性粒细胞减少,白细胞减少,贫血,淋巴细胞减少,食欲下降,头痛,失眠,呼吸困难,恶心,腹泻,呕吐,便秘,口腔炎,腹痛,脱发,皮疹,瘙痒,背痛,疲劳,外周水肿,虚弱,发热,肝功能检查异常。常见的不良反应(1-10%)包括血小板减少,低钙血症,低钾血症,低磷血症,流泪增加,干眼症,晕厥,鼻出血,味觉障碍,消化不良,肝毒性,红斑,血肌酐升高,体重下降,心电图QT延长。

    其他不良反应:

    胚胎 – 胎儿毒性

    根据动物研究的结果和作用机制,Ribociclib 瑞博西林可以在给孕妇服用时造成胎儿伤害。在动物繁殖研究中,基于曲线下面积(AUC),在器官发生期间给予怀孕大鼠和兔子的ribociclib分别引起母体暴露的胚胎 – 胎儿毒性,其为人类临床暴露的0.6和1.5倍。建议孕妇对胎儿有潜在风险。建议具有生殖潜力的妇女在Ribociclib 瑞博西林治疗期间使用有效避孕药,并在最后一次给药后至少3周。

    中性粒细胞减少

    在研究中,中性粒细胞减少症是最常报告的不良反应(75%),60%接受Ribociclib 瑞博西林加来曲唑的患者报告中性粒细胞计数降低3/4级(基于实验室检查结果)。在患有2级,3级或4级中性粒细胞减少症的患者中,≥2级中性粒细胞减少的中位时间为16天。在KISQALI加来曲唑治疗组中,≥3级(恢复正常或<3级)的中位时间为15天。

    接受Ribociclib 瑞博西林和来曲唑治疗的患者中有1.5%报告发热性中性粒细胞减少症。由中性粒细胞减少引起的治疗中断为0.9%。

    在开始用KISQALI治疗之前进行CBC。在前两个周期中每隔2周监测CBC,在每个后续4个周期的开始,并且如临床指示。


    根据中性粒细胞减少的严重程度,KISQALI可能需要中断,减少或停用瑞博西林

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