仑伐替尼(Lenvatinib,又译为:乐伐替尼),研发代号:E7080,由日本卫材( Eisai)公司研发,是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,仑伐替尼还可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET。这是仑伐替尼的药理情况。
在国内新上市的治疗癌症的药物仑伐替尼究竟是一种什么药?今天我们来看一下仑伐替尼的药品介绍。
首先我们来看一下仑伐替尼是什么?仑伐替尼(Lenvatinib,又译为:乐伐替尼),研发代号:E7080,由日本卫材( Eisai)公司研发,是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,仑伐替尼还可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET。这是仑伐替尼的药理情况。
再看一下仑伐替尼被批准的适应症方面,2015年美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准仑伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。到了2016年美国FDA和欧洲EMA又相继批准仑伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。在治疗晚期肾细胞癌上,相比依维莫司单一用药,仑伐替尼和依维莫司联合用药可延长患者无进展生存期(PFS),提高患者客观应答率和总生存率。然后2018年3月,仑伐替尼在日本获批适用于不可切除的肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。这是该药在全世界首次获得用于肝细胞癌治疗的适应症批准,也是日本10年来首个能用于前线治疗的肝癌创新系统疗法。可见仑伐替尼的重要性。
接下来我们看一下仑伐替尼的用法用量:
甲状腺癌(DTC)患者服用时:每日24mg,口服,每日一次;
肾细胞癌(RCC)患者服用时:18mg仑伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次;
肝细胞癌(HCC)患者服用时:体重≥60kg,12mg,每日一次;体重<60kg,8mg,每日一次。
而且尤其要重视的一点是,仑伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服,应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。这也是很多患者不容易重视的地方。
再看一下仑伐替尼常见的不良反应主要是高血压、心功能不全、动脉血栓栓塞、肝毒性、蛋白尿、肾衰和肾受损、出血、胃肠道穿孔和瘘管形成、QT 间期延长、低钙血症及胚胎胎儿毒性等。高血压的发生率高达73%,其中3级高血压的发生率为44%,这也是服用仑伐替尼的癌症患者一定要非常注意的地方。
以上就是关于仑伐替尼的药品介绍方面的内容,祝患者早日康复。
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