乐伐替尼最新版的说明书

  • 疾病名称:肝癌
  • 药品名称:乐伐替尼(仑伐替尼)
  • 文章类型:说明书
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    乐伐替尼最新版的说明书

    通用名称:乐伐替尼

    商品名称:仑伐替尼

    全部名称:乐伐替尼,仑伐替尼,Lenvatinib,Lenvaxen,Lenvima,Lenvanix,Lenvanib

    【适应症】

    肝细胞癌:用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者。

    分化型甲状腺癌:单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。

    肾细胞癌:与依维莫司联用,用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。

    【用法用量】

    甲状腺癌(DTC)推荐剂量:24毫克,口服,每日一次。

    肾细胞癌(RCC)推荐剂量:18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司,口服,每日一次。

    肝癌(HCC)推荐剂量:体重≥60kg,12mg/天;体重<60kg,8mg/天,口服,每日一次。

    乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据,此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌,仅仅6周,肿瘤居然消失的真实案例。

    【不良反应】

    乐伐替尼最常见的不良反应(发生率大于或等于30%)是高血压,疲劳,腹泻,关节痛肌痛,食欲下降,体重下降,恶心,口腔炎,头痛,呕吐,蛋白尿,手足综合征发音困难等。

    【警告和注意事项】

    高血压:需要治疗控制血压。3级高血压需要最佳的抗高血压治疗。如有对危及生命的高血压需停药。

    心力衰竭:监测的临床症状或心功能失代偿的迹象。3级心功能不全需要谨慎用药,对4级心功能不全需停药。

    动脉血栓事件:发现动脉血栓栓塞事件,请停药。

    肝毒性:乐伐替尼开始前监测肝功能,并在整个治疗过程中定期检查。3级或以上的肝损害需谨慎用药,肝功能衰竭需停药。

    蛋白尿:乐伐替尼开始前监控蛋白尿,并定期贯穿始终。蛋白尿为≥2克24小时,需减量,肾病综合征需停药。

    腹泻:可能是严重的和经常性。使用标准的抗腹泻治疗。3级腹泻需减量, 4级腹泻停药。

    肾功能衰竭及减值:为3或4级肾功能衰竭损害时暂停用药。

    胃肠道穿孔和瘘管形成:发现胃肠穿孔或危及生命的瘘的病人,请停药。

    QT间期延长:监控,并纠正电解质异常。为3级或更高的QT间期延长,谨慎用药。

    低钙血症:监测血钙水平,至少每月补充钙,必要时更换。

    可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):暂停服用,直到完全解决。

    出血事件:3级出血暂停用药 ,4级出血停药。

    促甲状腺激素抑制甲状腺功能异常:监控TSH水平,需要每月监测和使用甲状腺替代药物。

    胚胎-胎仔毒性:可能会对胎儿造成伤害。告知潜在风险,使用有效的避孕措施。哺乳期服用,停止哺乳。

    【临床数据】

    乐伐替尼甲状腺癌数据

    乐伐替尼组中位无进展生存期mPFS为18.3个月VS安慰剂组3.6个月;

    乐伐替尼组客观缓解率64.8%VS安慰剂组1.5%。

    乐伐替尼肾癌数据

    乐伐替尼+依维莫司联合用药组中位无进展生存期mPFS为14.6个月VS依维莫司单药组5.5个月;

    乐伐替尼+依维莫司联合用药组总生存期OS为25.5个月VS依维莫司单药组15.4个月;

    乐伐替尼+依维莫司联合用药组客观应答率为37%VS依维莫司单药组6%。

    乐伐替尼肝癌数据

    芝加哥当地时间 2017 年 6 月 4 日在美国肿瘤学会(ASCO)年会,首次公布了乐伐替尼一线治疗 uHCC 随机、开放、非劣效 III 期临床试验(REFLECT)的结果。

    该研究共纳入 954 例既往未接受过治疗的 uHCC 患者(≥ 1 个可测量靶病灶,巴塞罗那分期 B 或 C,Child-Pugh A,ECOG PS ≤ 1),随机分入乐伐替尼组(478 例,体重 ≥ 60 kg:12 mg qd;体重<60 kg:8 mg qd)或索拉非尼组(476 例,400 mg bid)。

    在 OS 方面,乐伐替尼非劣效于索拉非尼,中位 OS 分别为 13.6 个月和 12.3 个月,而亚组分析表明在亚太人群中一线乐伐替尼治疗 OS 获益优于索拉非尼治疗。作为 uHCC 的一线治疗方案,乐伐替尼和索拉非尼的 PFS、TTP 和 ORR 在统计学和临床上均有显著差异,乐伐替尼组中位 PFS 是索拉非尼组的两倍(7.4 个月 vs. 3.7 个月,p< 0.00001),ORR 接近索拉非尼的三倍(24.1% vs. 9.2%,p< 0.00001),中位 TTP (中位疾病进展时间)是索拉非尼的两倍多(8.9 个月 vs. 3.7 个月,p< 0.00001)。

    安全性方面,二组发生治疗相关副反应(TEAEs)的患者数目相似,多数乐伐替尼 TEAEs 是高血压(42%)、腹泻(39%)、食欲减退(34%)、体重下降(31%)和疲劳(30%),同以往报道的乐伐替尼副反应事件相似。 乐伐替尼和索拉非尼组的中位治疗持续时间分别为 5.7 和 3.7 个月,二组分别有 13% 和 9% 患者因治疗副反应而停止治疗,分别有 33% 和 39% 的患者接受了二线治疗。

    乐伐替尼肝癌中国亚组数据

    REFELECT 研究是一项全球多中心、随机、开放的非劣效 III 期临床试验,共纳入 954 名既往未治疗的不可切除的 HCC 患者,其中包含近 300 例中国(大陆、台湾省、香港特区)患者,旨在评价一线应用仑伐替尼(中国将lenvatinib翻译为仑伐替尼,同上文的乐伐替尼)与当前标准治疗索拉非尼的疗效与安全性。

    中国患者亚组分析显示,相比索拉非尼组 10.2 个月的中位 OS,仑伐替尼组显著延长患者的中位 OS 至 15.0 个月,同时使死亡风险显著降低 27%(HR 0.73)。

    次要终点方面,相比索拉非尼组,仑伐替尼组患者的中位无进展生存期(PFS,9.2 vs 3.6 个月,HR 0.55)与中位疾病进展时间(TTP,11.0 vs 3.7 个月,HR 0.53)均得到显著延长,较全球数据更具优势;客观缓解率(ORR)也获得具有临床意义的显著改善(21.5% vs 8.3%,OR 3.17)。

    安全性方面,仑伐替尼组与索拉非尼组均与此前的报道结果一致,应用乐伐替尼安全可控,患者耐受性与依从性均较好。

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    老挝第一药房

    坦罗莫司如何买?

    坦罗莫司(temsirolimus),于2007年5月由美国FDA批准上市,用于治疗肾细胞癌。该药是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。 肾细胞癌是一种常见的癌症, 约占所有癌症的2-3%,并且晚期肾细胞癌的5年生存率只有5-10%。坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白, 是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位,是肿瘤治疗中的一个热靶标。

    坦罗莫司服药注意事项

    坦罗莫司(又称:替西罗莫司,Temsirolimus)是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/靶蛋白抑制剂,由美国辉瑞公司研发,2007年5月美国食品药品监督管理局(FDA)批准坦罗莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗,并于同年经欧洲药品管理局(EMBA)批准上市。一起来了解下坦罗莫司服药注意事项。

    坦罗莫司在中国可以买吗?

    坦罗莫司(又名西罗莫司,temsirolimus),是一种具有抗肿瘤活性的mTOR特异型抑制剂,是西罗莫司C42位丙酸酯类衍生物,其亲水性明显强于西罗莫司,是一种代表性的细胞增殖抑制药。该产品最早由惠氏制药研发上市,后由辉瑞收购惠氏所得,2007年FDA批准用于治疗难治性晚期肾细胞癌一线用药,同年获欧盟EMA批准,2010年7月获日本PMDA批准。 那么坦罗莫司在中国可以买吗?

    坦罗莫司国内哪可以买到?

    坦罗莫司(temsirolimus),又名替西罗莫司、坦西莫司,是一种由辉瑞医药研发用于治疗进展性肾癌的靶向性抗肿瘤药物,也是第一个治疗肾癌的靶向治疗药物,而且是唯一上市的特异性抑制mTOR激酶的药物。mTOR激酶是用于调节细胞增殖、生长和细胞存活的重要蛋白质。在体外研究中发现,坦西莫司抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子如血管内皮生长因子的水平下降,进而阻止新生血管的发展,结果导致癌细胞死亡。坦西莫司目前其是唯一能够显著延长肾癌患者生存期的药物。 那么坦罗莫司国内哪可以买到?

    肾癌治疗药物辉瑞坦罗莫司哪里有卖?

    坦罗莫司(temsirolimus),又名西罗莫司,是一种用于治疗进展性肾癌的靶向性抗肿瘤药物,也是第一个治疗肾癌的靶向治疗药物,而且是唯一上市的特异性抑制mTOR激酶的药物,坦罗莫司由美国辉瑞研发生产。mTOR激酶是用于调节细胞增殖、生长和细胞存活的重要蛋白质。在体外研究中发现,坦罗莫司抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子如血管内皮生长因子的水平下降,进而阻止新生血管的发展,结果导致癌细胞死亡。目前其是唯一能够显著延长肾癌患者生存期的药物。