雷利米得,别称为来那度胺,国内被大家叫做瑞复美,是美国Celgene开发的新一代抗肿瘤药。规格有5mg*30粒、10mg*30粒、25mg*30粒两种。雷利米得适应症为:多发性骨髓瘤(MM):合用地塞米松治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤;骨髓异常综合症:用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者的治疗。
研究表明,雷利米得可以通过多种途径发挥抗肿瘤活性,它能通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)从而抑制肿瘤细胞的血管生成,也能直接抑制肿瘤细胞的增生,诱发异常细胞的分解。1、免疫系统调节作用:1.1 雷利米得能够抑制前炎症因子肿瘤坏死因子TNF-α,IL-1、IL-6、IL-12 的产生,并上调人类外周血单核细胞(PBMCs)中抗炎症因子IL-10的水平;1.2 通过B7-CD28通路对T淋巴细胞产生共刺激效应,导致干扰素-γ和IL-2 的分泌,从而刺激克隆样T细胞的增殖和自然杀伤性细胞(NK)的活化。1.3 通过改变NK细胞的数目和功能,进而增强NK细胞介导的抗体依赖细胞介导的细胞毒作用(ADCC)。2、非免疫系统调节作用:雷利米得通过抑制血管生成因子(VEGF)的表达、抑制IL-6(骨髓瘤细胞增殖生长因子)的产生,从而抑制血管的生成;另外,通过半胱天冬酶8介导的细胞凋亡激活了细胞的凋亡;同时,在线粒体水平上调节细胞色素C的释放,从而改变影响细胞凋亡的分子的活性。3、直接杀肿瘤作用: 在缺少免疫效应细胞的情况下,雷利米得能抑制MDS和MM的增殖,临床前数据表明其可以诱导某些骨髓瘤细胞株的G1期生长停滞。雷利米得也能通过改变骨髓瘤微环境对肿瘤产生直接的作用。包括干扰破骨细胞、MM细胞和骨髓源基质细胞(BM-SC)之间的协调作用,在不同的水平上降低破骨作用的发生,从而达到治疗MM的作用。
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