阿比特龙,生长发育编号CB-7598,也称之为17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇,是生成的甾类CYP17A1缓聚剂。 它是醋酸阿比特龙的活力新陈代谢产物,阿比特龙的酯和前药。
临床医学材料,已发觉
阿比特龙的新陈代谢产物可做为雄激素蛋白激酶的抑制剂,并很有可能拮抗作用醋酸阿比特龙的临床医学功效。
醋酸阿比特龙
关键文章内容:醋酸阿比特龙
醋酸阿比特龙(商品名Zytiga,Abiratas,Abretone,Abirapro)用以医治前列腺肿瘤。根据循环系统雄激素生长激素刺激前列腺肿瘤细胞生长发育和蔓延。该药品的预估功效是阻隔生理学和恶性肿瘤有关的雄激素(比如睾酮素)造成,以缓解或阻拦肿瘤细胞的蔓延。因为该药品根据肾脏阻隔了类固醇的一切正常生理转化成,因而一般应用小剂量类固醇来防止肾脏作用不全。
除做为CYP17A1(17α-羟化酶/ 17,20-裂化酶)的不可逆缓聚剂外,
阿比特龙还抑止3β-甲基类固醇脱氨酶(3β-HSD),类固醇11β-羟化酶(CYP11B1),5α-还原酶(根据新陈代谢产物)和一些肝脏细胞黑色素P450酶(如CYP1A2,CYP2C9和CYP3A4)。该药品是雄激素蛋白激酶的一部分抗剂,也是雌激素受体的抑制剂。