阿比特龙,生长发育编号CB-7598,也称之为17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇,是生成的甾类CYP17A1缓聚剂。 它是冰醋酸阿比特龙的活力代谢产物,阿比特龙的酯和前药。临床材料已发觉阿比特龙的代谢产物可做为雄性激素蛋白激酶的抑制剂,并很有可能拮抗作用冰醋酸阿比特龙的临床功效。除做为CYP17A1(17α-羟化酶/ 17,20-裂化酶)的不可逆缓聚剂外,阿比特龙还抑止3β-甲基类固醇激素脱氨酶(3β-HSD),类固醇激素11β-羟化酶(CYP11B1),5α-还原酶(根据代谢产物) [5]和一些肝脏细胞黑色素P450酶(如CYP1A2,CYP2C9和CYP3A4)。该药品是雄性激素蛋白激酶的一部分抗剂,也是雌激素受体的抑制剂。
以往临床上一度觉得(乃至如今一部分乡镇卫生院医师仍然觉得)――“好钢要用在刀刃上”,功效明显的新式内分泌失调药品如
阿比特龙“不能用得过早”,以防进度后没有药可以用。这类意识已十分老旧、过时,慢慢被临床革除。近些年的临床实验莫不确认,在mHSPC环节初期运用阿比特龙,能显着改进高风险mHSPC病人的存活获利。LATITUDE科学研究表明,阿比特龙计划方案可将病人负相关OS增加至53.3个月,超出对照实验16.八个月;STAMPEDE科学研究下结论,阿比特龙计划方案可显着减少37%的身亡风险性。这种进度,能够 说成前列腺肿瘤医治有史以来的一大提升。
2019年5月发布在《Lancet Oncology》杂志期刊上的一篇文章强调,医治机会针对治疗效果会具有关键性功效,高风险mHSPC病人应立刻应用
阿比特龙计划方案医治。文章内容搞出那样的文章标题:Importance of early treatment in metastatic prostate cancer:a question of life or death,意为“肿瘤转移前列腺肿瘤的早期治疗是一个事关存亡的关键难题”,简明扼要,非常值得临床上关心和高度重视。