商品名：Rozlytrek
药品名：Entrectinib
中文名字：恩曲替尼
生生产商：罗氏(Roche)
ROS1融合基因是因为染色体易位进而ROS1遗传基因与别的遗传基因(CD74等)结合而成的一种出现异常遗传基因，由ROS1融合基因表述出的ROS1结合蛋白激酶被觉得能推动癌细胞分化。ROS1融合基因在1-2%的非小细胞肝癌病人中被发觉，在腺癌中占比较高。近日，日本厚生劳动省(MHLW)公布准许靶向治疗药物恩曲替尼(Entrectinib)一个新的适用范围，用以医治ROS1结合呈阳性、不能摘除性、末期或肿瘤转移非小细胞肺癌(NSCLC)成年人病人。
恩曲替尼科学研究数据信息
本次准许，关键根据对外开放标识、多管理中心、国际性II期STARTRK-2科学研究的結果。该科学研究在ROS1呈阳性肿瘤转移NSCLC病人(n=51)中进行，数据显示，恩曲替尼(Entrectinib)医治的总减轻率(ORR)为78%，放任不管率(CR)为5.9%。在40例病况减轻的病人中，有55%减轻延迟时间≥12个月。
在国外，恩曲替尼(Entrectinib)于2019年8月得到英国FDA准许：(1)医治十二岁及之上NTRK结合呈阳性末期实体肿瘤少年儿童及成年人病人;(2)医治ROS1呈阳性肿瘤转移NSCLC成年人病人。
临床实验数据显示：(1)医治NTRK结合呈阳性实体肿瘤(n=54)，Rozlytrek的总减轻率(ORR)为57%，放任不管率(CR)为7.4%。在10种不一样的实体肿瘤种类中都观查到对Rozlytrek医治的客观性减轻，负相关减轻延迟时间(DoR)为10.4个月(范畴:2.8-26.0个月)在31例病况减轻的病人中，有61%减轻延迟时间≥9个月。
关键的是，在基准线存有神经中枢系统软件(CNS)迁移的病人中也观查到对恩曲替尼(Entrectinib)的医治减轻，脑部减轻率达50%。(2)医治ROS1呈阳性肿瘤转移NSCLC(n=51)，Rozlytrek的总减轻率(ORR)为78%，放任不管率(CR)为5.9%。在40例病况减轻的病人中，有55%减轻延迟时间≥12个月。
Rozlytrek的活力药品成份为Entrectinib，它是一种内服、可选择性酪氨酸激酶缓聚剂(TKI)，靶向药物治疗带上NTRK1/2/3(编号TRKA/TRKB/TRKC)或ROS1遗传基因结合的部分末期或肿瘤转移实体肿瘤。Entrectinib可穿越重生血脑屏障，阻隔TRKA/B/C和ROS1蛋白质的蛋白激酶活力，造成带上ROS1或NTRK遗传基因结合的肿瘤细胞身亡。Entrectinib对于继发性和肿瘤转移CNS病症均具备功效，而且沒有欠佳的脱靶活力。
现阶段，罗氏正在调查恩曲替尼(Entrectinib)医治多种多样实体肿瘤的发展潜力，包含非小细胞肺癌、胰腺肿瘤、肉疙瘩、甲状腺癌症、涎腺癌、消化道间质瘤和不明原发癌(CUP)。
