卡博替尼显示有潜力的抗肿瘤活性(晚期肝癌)

  1月23日至25日在美国西雅图美国旧金山举办的2020 GI癌病讨论会展现的数据信息表明,在末期肝细胞癌患者中,
卡博替尼(Cabometyx),Opdivo和伊匹木单抗(Yervoy)的三药联用合与卡博替尼/Nivo协同对比,有高些的回复率和更长的无进度存活期(PFS)和总存活期(OS)。可是依据临床医学I/II期 CheckMate 040科学研究的亚剖析,三药联用会出现较高的医治应急欠佳事。
  

  每一组的中位随诊時间约为19个月,调研工作人员评定的双药协同组中位PFS为5.4个月(95%CI,3.2-10/9),而三药协同组中位PFS为6.8个月(95%CI,双药协同组(95%CI,未做到13.1)的中位OS为21.5个月,三药协同组(95%CI,未做到15.1的未做到)的中位OS为21.5个月。15个月的OS率各自为64%(95%CI,45-78%)和70%(95%CI,51-83%)。

  

  此前的研究表明,Opdivo协同伊匹单抗在此前接纳索拉菲尼(Nexzvar)医治的末期肝细胞癌患者中表明出长久的回复,总回复率(ORR)超出30%,末期晚期肝癌的中位OS为10.2个月。因而, CheckMate 040科学研究评定了71名患者的2种
卡博替尼协同计划方案协同Opdivo(有或无Yervoy)的功效和安全系数。
  

  经病理学诊断的末期晚期肝癌患者,既不接纳索拉菲尼,也不曾接纳索拉菲尼医治(病症进度或对索拉菲尼不耐受),被任意分派至双药协同nivolumab(每2周240 mg)加卡博替尼(40 mg /天) ,或三药协同的nivolumab(3 mg / kg),ipilimumab(每6周1 mg / kg)和卡博替尼(40 mg /天)。不断医治直到难以忍受的毒副作用或病症进度。
  

  两药联用组的36例患者中位年纪为64.五岁,三药联用医治的35例患者中位年纪为67.0岁。Child-Pugh评分各自为94.4%和100%,为5或6;各自为38.9%和42.9%;有毛细血管侵害。两组中约10%的PD-L1表述≥1%。接纳两药联用医治的患者中位医治時间为7.一个月,接纳三药联用医治的患者中位医治時间为7.8个月。两药联用组中有19%的患者接纳医治,三药联用组中有29%的患者再次接纳医治。病症进度是停止医治的缘故,各自为64%和46%。
  

  关键功效终点站是RECIST v1.1的整体回复率,三药联用组比两药联用组高些(各自为29%和19%)。依据学者的评定,在两药联用医治组中,最好整体反映为7名一部分反映(PR,19%),此外20例患者病况平稳(SD),病症率控制(DCR)为75%。中位减轻時间(DOR)为8.3个月,中位减轻時间(TTR)为4.8个月。 在三药组中,有10名患者(29%)有PR,19名患者(54%)有SD,DCR为83%。未做到三药组的中位DOR,中位TTR为3.5个月。总而言之,两药组中的68.6%和三药组中的69.7%的总体目标疾病规格减少。
  

  nivolumab协同卡博替尼组的17例患者(47%)和三药组的25例患者(71%)做到3-四级TRAE,各自造成4例(11%)和7例(20%)停止使用。2组均未观查到新的安全性数据信号。双药组中有2例(6%)发生了与免疫力有关的AE断药,三药组中有4例(11%)发生了与免疫力有关的AE断药。
  

  有关卡博替尼Cabozantinib。卡博替尼是一种小分子水缓聚剂,可以合理地抑止包含MET、AXL及其VEGFR-1,VEGFR-2 ,VEGFR-3等蛋白激酶靶标。CABOMETYX片状最开始在国外被准许用以医治末期肾细胞癌(RCC)患者。 CABOMETYX片状还被欧盟国家,丹麦,冰岛和法国准许用以接纳过此前毛细血管表皮细胞生长因子(VEGF)靶向疗法的末期RCC成年人患者。

  

  参考文献:

  

  1.Yau T, Zagonel V, Santoro A, et al.Nivolumab (NIVO) ipilimumab (IPI) cabozantinib (CABO) combination therapyin patients (pts) with advanced hepatocellular carcinoma (aHCC): Results fromCheckMate 040. Presented at GI Cancers Symposium; January 23-25, 2020; SanFrancisco, CA. Abstract 478.

  

  2.Yau T, Kang Y-K, Kim T-Y, et al.Nivolumab (NIVO) ipilimumab (IPI) combination therapy in patients (pts) withadvanced hepatocellular carcinoma (aHCC): Results from CheckMate 040. J ClinOncol. 2019;37 (suppl): Abstract 412.

  

  3.Abou-Alfa GK, Meyer T, Cheng AL, et al.Cabozantinib in patients with advanced and progressing hepatocellular carcinoma.N Engl J Med. 2018;379:54-63.

  

  

珠峰卡博替尼吃多久能见效?

目前,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。那么,珠峰卡博替尼吃多久能见效?

珠峰卡博替尼可以中途停药吗?

卡博替尼是一种新型靶向药物,卡博替尼为一种络氨酸酶受体的拮抗剂。通过抑制络氨酸酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管生成。卡博替尼靶点众多,是近年来备受关注的广谱抗癌药,原因在于它能作用的癌症种类惊人。那么,珠峰卡博替尼可以中途停药吗?

珠峰卡博替尼是什么药?

2012年卡博替尼最早被美国食品药品监督局批准用于转移性甲状腺髓样癌的治疗。2016年卡博替尼获美国FDA批准用于一线抗血管生成药物治疗失败的晚期肾癌的治疗,常见的不良反应包括腹泻,口腔炎等。2019年9月1月,美国FDA批准卡博替尼用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。那么,珠峰卡博替尼是什么药?

卡博替尼的常见不良反应是什么?

卡博替尼(Cabozanix)是一种多种靶向的酪氨酸激酶抑制剂,可以靶向作用于VEGF受体、MET, RET, AXL, c-KIT和其他许多靶点。目前,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。

卡博替尼治疗肝癌的效果好吗?

卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程,卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。

卡博替尼可治疗什么病症呢?

卡博替尼是一种口服药物,通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成,卡博替尼由美国Exelixis公司研制,剂量包括20mg、40mg、60mg。那卡博替尼可治疗什么病症呢?