【药品名称】
通用性名字：甲苯磺酸拉帕替尼片
产品名称：Tykerb(泰立沙)
英文名字：Lapatinibditosylate
拼音字母全码：JiaBenHuangSuanLaPaTiNiPian(TaiLiSha)
【关键成分】甲苯磺酸拉帕替尼，N-(3-氯-4-((3-氟苯基)叔丁基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)羟基)羟基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐。
【成 份】
化学式：C29H26ClFN4O4s店.2(C7H8O3S)
相对分子质量：943.48
【性 状】本产品为淡黄色塑料薄膜糖衣片，一侧平面图，另一侧刻着凹痕GS XJG刻线。
【适用范围/功效与作用】本产品用以协同卡培他滨医治ErbB-2过多表述的，以往接纳过包含蒽环类、多西紫杉醇、曲妥珠单抗(曲妥珠单抗)医治的末期或肿瘤转移乳癌。
【型号规格】250mg*30s
【使用方法使用量】强烈推荐使用量为1250mg，每日1次，第一～二十一天服用，与卡培他宾2000Mg/d，第一～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不强烈推荐分次服用。餐前2h或餐后1h后服用。如漏服1剂，第2天不需使用量翻倍。怀孕等级D，孕妈妈禁止使用。是不是根据分泌乳汁尚不清楚，哺乳期间应终止授乳。老人服药与年青病人未发觉有显著差别。未对肾脏功能比较严重危害及透析患者做了临床研究，轻中度肝损伤的病人应酌减使用量。
【副作用】临床研究中观查到的超过10%的副作用关键为消化道反映，包含恶心想吐、拉肚子、口腔溃疡和消化不好等，皮肤干、疹子，别的有背疼、呼吸不畅及失眠症等[4]。与卡培他宾共用，副作用有恶心想吐、拉肚子及反胃，掌跖肌触感欠佳等。某些病人可发生左心室射血分数降低，间质性肺炎。 其最普遍之不良反应为胃肠消化系统系统软件层面的不良反应，就是恶心想吐、反胃、拉肚子等病症，别的也有肌肤层面的肿胀、骚痒、痛疼，及其疲惫等。此外也有非常少见可是比较严重的不良反应，包含心血管层面及其肺脏层面。当患者发生二级(New York Heart Association，NYHAclass 2)之上的心血管左心室搏出分率(Left Ventricle Ejection Fraction，LVEF)降低时，务必停用，以防止造成心衰竭。当LVEF回应至标准值或患者没有症状的后2个星期便能够 以较小剂量再次服药。与anthracycline类的放化疗药物对比，拉帕替尼的心血管毒性为可逆性的，并不像anthracycline的可逆性并有一生数最多需求量，拉帕替尼并沒有一生数最多需求量。因为拉帕替尼是以肝部CYP水果酵素系统软件新陈代谢的药品，在应用别的具备诱发或者抑制CYP水果酵素的药品时，务必要留意使用量的调节。孕妈妈一般不应该应用拉帕替尼，由于其孕期毒性归类为D，因而要是没有肯定的必须 或者对孕妈有巨大的权益，不然不建议孕妈妈或育孕期者应用。
【禁 忌】对泰立沙及其类似皮肤过敏病人禁止使用。
【常见问题】
1.左心室射血分数减少。
2.肝毒性。
3.中重度肝损伤的病人。
4.拉肚子。
5.肺纤维肺脏/肺部感染。
6.QT增加。
7.药品相互影响。
8.对安全驾驶和实际操作设备工作能力的危害。
【儿科用药】尚不确立。
【老年人病人服药】尚不确立。
【孕妈妈及哺乳期间服药】有充足直接证据证实，在对孕初期女性开展的充足严苛的对比科学研究中未看到对胎宝宝造成危害（在之后6个月中也未看到伤害直接证据）。
【药品相互影响】在身体之外拉帕替尼片在医治浓度值可抑制CYP3A4和CYP2C8，而且关键由CYP3A4新陈代谢，抑制此酶促反应的药品能明显提升拉帕替尼的半衰期。酮康唑，每一次0.2 g，2次/d，7 d后可提升拉帕替尼AUC 3～7倍，药物半衰期增加1.7倍。身心健康青年志愿者内服CYP3A4诱导剂，每一次100 mg，每日2次，3 d后改成每一次200 mg，每日2次同用17 d，拉帕替尼AUC减少72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的装运等高线，抑制糖蛋白的药品很有可能提升该药的半衰期。
【药品过多】尚不确立。
【药理学毒理学】 甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子水4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制外皮细胞生长因子受体（ErbB1）与人外皮因素受体2（ErbB2）。 4种乳癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼比较敏感，半抑制浓度值为25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不比较敏感，半抑制浓度值在微摩尔等级等级，针对前列腺癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高宽比表述）和J82（ErbB1和ErbB2轻度表述），提高顺铂的功效。在多种多样小动物均能抑制外皮因素推动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥替尼抗药性的恶性肿瘤细胞株合理。
【药动学】二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子水4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制外皮细胞生长因子受体（ErbB1）与人外皮因素受体2（ErbB2）。4种乳癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼比较敏感，半抑制浓度值为25 和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不比较敏感，半抑制浓度值在微摩尔等级等级，针对前列腺癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高宽比表述）和J82（ErbB1和ErbB2轻度表述），提高顺铂的功效[1]。在多种多样小动物均能抑制外皮因素推动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥替尼抗药性的恶性肿瘤细胞株合理[2]。 内服消化吸收不彻底，并且个别差异很大，约4 h后做到较大浓度值(Cmax)，药物半衰期24 h，每日给药后6～7 d做到恒定。每日给药1 250 mg，Cmax为2.43 μg/ml(1.57～3.77 μg/ml)，血液浓度值时间曲线下总面积(AUC) 为 36.2 μg.h/ml(23.4～56 μg.h/ml)。分离服用较每日1次AUC增加一倍，与食材同屏，AUC提升3～4倍[3]。 拉帕替尼与人体白蛋白及α1酸糖蛋白融合率高（>99%），身体之外科学研究[4]确认，拉帕替尼是乳癌防癌蛋白质装运及P-糖蛋白的底物。单使用量终未药物半衰期为14.2 h，数次给药后，合理药物半衰期增加至24 h，关键由在肝部中被CYP3A4和CYP3A5新陈代谢，小一部分由CYP2C19和CYP2C8进行。肾脏功能代谢特别少，排泄物中利用率约为内服使用量的27%。
【贮 藏】挡光 ，密封性储存。
【包 装】30片一盒。
【有 效 期】36 月
【准字号】H20130750
【制造业企业】Glaxo Group Limited
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