阿比特龙?

  阿比特龙,生长发育编号CB-7598,也称之为17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇,是生成的甾类CYP17A1缓聚剂。 它是冰醋酸阿比特龙的活力新陈代谢产物,阿比特龙的酯和前药。已发觉阿比特龙的新陈代谢产物可做为雄激素蛋白激酶的抑制剂,并很有可能拮抗作用冰醋酸阿比特龙的临床医学功效。[1]。

  

  
冰醋酸阿比特龙(商品名Zytiga,Abiratas,Abretone,Abirapro)用以医治前列腺肿瘤。[2] [3]根据循环系统雄激素生长激素刺激前列腺肿瘤细胞生长发育和蔓延。该药品的预估功效是阻隔生理学和恶性肿瘤有关的雄激素(比如睾酮素)造成,以缓解或阻拦肿瘤细胞的蔓延。[4]因为该药品根据肾脏阻隔了类固醇的一切正常生理转化成,因而一般应用小剂量类固醇来防止肾脏作用不全。
  

  除做为CYP17A1(17α-羟化酶/ 17,20-裂化酶)的不可逆缓聚剂外,阿比特龙还抑止3β-甲基类固醇脱氨酶(3β-HSD),类固醇11β-羟化酶(CYP11B1),5α-还原酶(根据新陈代谢产物) [5]和一些肝脏细胞黑色素P450酶(如CYP1A2,CYP2C9和CYP3A4)。[6]该药品是雄激素蛋白激酶的一部分抗剂,也是雌激素受体的抑制剂。[6] [7]

  

  参照:

  

  Δ4-
Abiraterone

  

  Li Z, Alyamani M, Li J, Rogacki K, Abazeed M, Upadhyay SK, Balk SP, Taplin ME, Auchus RJ, Sharifi N (May 2016). “Redirecting abiraterone metabolism to fine-tune prostate cancer anti-androgen therapy” (PDF). Nature. 533 (7604): 547�C51. doi:10.1038/nature17954. PMC 5111629. PMID 27225130.

  

  Janos Fischer; Wayne E. Childers (4 November 2016). Successful Drug Discovery. Wiley. pp. 117�C135. ISBN 978-3-527-80032-2.

  

  Stephen Neidle (30 September 2013). Cancer Drug Design and Discovery. Academic Press. pp. 331�C337. ISBN 978-0-12-397228-6.

  

  Ang JE, Olmos D, de Bono JS (March 2009). “CYP17 blockade by abiraterone: further evidence for frequent continued hormone-dependence in castration-resistant prostate cancer”. British Journal of Cancer. 100 (5): 671�C5. doi:10.1038/sj.bjc.6604904. PMC 2653756. PMID 19223900.

  

  Li Z, Bishop AC, Alyamani M, Garcia JA, Dreicer R, Bunch D, Liu J, Upadhyay SK, Auchus RJ, Sharifi N (July 2015). “Conversion of abiraterone to D4a drives anti-tumour activity in prostate cancer”. Nature. 523 (7560): 347�C51. doi:10.1038/nature14406. PMC 4506215. PMID 26030522.

  

  Yin L, Hu Q (January 2014). “CYP17 inhibitors–abiraterone, C17,20-lyase inhibitors and multi-targeting agents”. Nature Reviews. Urology. 11 (1): 32�C42. doi:10.1038/nrurol.2013.274. PMID 24276076.

  

  Capper CP, Larios JM, Sikora MJ, Johnson MD, Rae JM (May 2016). “The CYP17A1 inhibitor abiraterone exhibits estrogen receptor agonist activity in breast cancer”. Breast Cancer Research and Treatment. 157 (1): 23�C30. doi:10.1007/s10549-016-3774-3. PMID 27083183.

  

  

印度Cipla的阿比特龙是靶向药还是内分泌药物?

在目前列腺癌的治疗中,除去传统治疗手段,靶向治疗也是一直十分不错的手段,阿比特龙是靶向药还是内分泌药物?是的,阿比特龙就是一款出色的前列腺癌靶向药物。阿比特龙原研药是美国强生药物公司生产靶向药,国际通用名为“abiraterone”,翻译即为阿比特龙。最先于2010年在美国批准与泼尼松联合治疗转移性的前列腺癌,随后2015年阿比特龙也在我国正式上市,其国内商品名为“泽珂”。印度Cipla的阿比特龙属于仿制药品,价格较之原研药更加亲民,受到广大患者的青睐。

阿比特龙多久会耐药呢?

前列腺癌是我国男性常见的一种恶性肿瘤,早期往往症状不明显,70%的患者初诊时已是中晚期,大部分都失去了根治机会。阿比特龙(ZYTIGA)是强生公司研发的治疗前列腺癌的一种靶向药,患者用阿比特龙治疗可以显著提高患者的生存质量,延长生存时间。

阿比特龙规格与价格

阿比特龙可以有效地延长转移性CRPC患者的生存时间、减轻疼痛、显著改善患者的生活质量。同时,阿比特龙不是化疗药物,没有化疗的副作用,亦可以延缓化疗开始的时间点。安全性好。

阿比特龙推荐的用量多少?

阿比特龙(ZYTIGA)是一种新型的雄激素生物合成抑制剂,主要作用于雄激素生物合成的关键酶CYP17,打断雄激素生物合成的通路,从而无论在睾丸、肾上腺或者肿瘤细胞自身的内环境中,均能有效的阻断雄激素的合成,从源头上降低雄激素水平至不可测出的水平,达到有效控制前列腺肿瘤的目的。

阿比特龙哪里买呢?

阿比特龙(ZYTIGA)的活性成分醋酸阿比特龙,阿比特龙的乙酰酯。阿比特龙是CYP17的一种抑制剂(17α-羟化酶/C17,20-裂解酶)。每片阿比特龙(ZYTIGA) 含250 mg醋酸阿比特龙。

阿比特龙效果怎样呢?

阿比特龙(Abiraterone,商品名:ZYTIGA),国内也叫泽珂,是2011年4月食品药品监督管理局(FDA)批准与泼尼松(Prednisone)联用治疗既往接受过含多烯紫杉萨治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的新型抗肿瘤药物,能显著提高mCRPC患者无进展生存期(PS)和总生存期(OS)。