【通用性名】：阿比特龙
【英文名字】：abiraterone
【商品名】：ZYTIGA
【汉浯拼音字母】：Abitelong
基本资料
ZYTIGA的活力成份冰醋酸阿比特龙，阿比特龙的乙酰酯。阿比特龙是CYP17的一种缓聚剂(17α-羟化酶/C17,20-裂化酶)。一片ZYTIGA 含250 mg冰醋酸阿比特龙。冰醋酸阿比特龙有机化学上特定为(3β)17-(3-pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-yl冰醋酸酯和其构造为：
冰醋酸阿比特龙是一种乳白色至淡乳白色，不受潮，结晶体粉。其化学式为C26H33NO2和相对分子质量391.55。冰醋酸阿比特龙是一种亲脂化学物质有辛醇-水扩散系数5.12 (Log P)和尤其不溶解水。芬芳氮的pKa为5.19。
剧中无活力成份是单水乳清蛋白，微晶纤维素，化学交联羧甲基甲基纤维素钠，高压聚乙烯吡啶酮，月桂盐酸酯钠, 硬脂酸镁，和胶态二氧化硅。
可用病症
ZYTIGA用泼尼松联用适用曾接纳以往含多烯多西紫杉醇放化疗迁移阉割不易治前列腺肿瘤(CRPC)患者的治疗。
服食剂量
强烈推荐剂量：ZYTIGA 是内服给与1,000 mg每日1次与泼尼松5 mg内服给药每日2次联用。ZYTIGA务必空胃给药。服食ZYTIGA前最少2钟头和服食ZYTIGA后最少1小时不可耗费食材[见临床药理学]。应与水吞食一整片。
肝损伤剂量调节具体指导
有基准线轻中度肝损伤(Child-Pugh类型B)患者中降低强烈推荐剂量：ZYTIGA降至250 mg每日1次。每日1次剂量250 mg 在有轻中度肝损伤患者中预估造成曲线图下总面积(AUC)与一切正常肝脏功能接纳1,000 mg每日1次所闻AUC类似。可是，在有轻中度肝损伤患者中剂量250 mg每日1次沒有临床医学材料和提议当心。在有轻中度肝损伤患者中逐渐治疗前，头一个月每星期，治疗的2个月后每2周和之后每月监控ALT，AST，和总胆红素。假如在有基准线比较严重肝损伤患者中产生ALT和/或AST的上升超过5 × 一切正常限制(ULN)或总胆红素超过3 × ULN，停止ZYTIGA和不必再度用ZYTIGA治疗患者[见特殊家庭中应用和临床药理学]。在有基准线比较严重肝损伤(Child-Pugh类型C)患者中防止用ZYTIGA，由于并未曾在这里群体中科学研究ZYTIGA，和不太可能预测分析剂量调节。
肝毒性
对治疗用ZYTIGA期内产生肝毒性患者(ALT和/或AST超过5 × ULN或总胆红素超过3 × ULN)，终断ZYTIGA治疗[见警示和常见问题]。在肝脏功能检测回到患者的基准线或AST和ALT小于或相当于2.5 × ULN和总胆红素小于或相当于1.5 × ULN后可降低剂量至750 mg每日1次再度治疗。对修复治疗患者，监控血清蛋白转氨酶和总胆红素对三个月至少每2周1次和之后每月1次。
假如在剂量750 mg每日1次肝毒性发作，在在肝脏功能检测回到至患者的基准线或至AST和ALT小于或相当于2.5 × ULN和总胆红素小于或相当于1.5 × ULN后可在降低剂量500 mg每日1次再度逐渐-治疗。
假如低剂量500 mg每日1次时肝毒性发作。停止用ZYTIGA治疗。患者产生AST或ALT大于或等于20 × ULN和/或总胆红素大于或等于10 × ULN时，ZYTIGA再度治疗的安全系数不清楚。
禁忌
怀孕
当给与怀孕女性ZYTIGA很有可能致胎宝宝伤害。怀孕或很有可能变成怀孕女性中ZYTIGA是忌讳。如怀孕时应用药品或如吃药时患者变成怀孕，应告诫患者对胎宝宝潜在性伤害。
常见问题
心脑血管疾病史血压高, 低血钾和因为盐皮质激素过多液态储留
有心脑血管疾病史患者慎重应用ZYTIGA。因为ZYTIGA对CYP17抑制效果的結果很有可能造成血压高，低血钾，而因为盐皮质激素水准提升导致液态储留[见副作用和临床药理学]。皮质类固醇的一同给药抵制促肾上腺生长激素(ACTH)推动，造成这种副作用发病率和比较严重水平降低。当已经治疗患者的医药学状况很有可能被血压值提升，低血钾或液态储留危害时务必慎重应用，若有心力衰竭，最近心肌梗塞或室性心率失常患者。并未明确在有左心室射血分数<50%或NYHA类型III或IV心力衰竭患者中ZYTIGA的安全系数，由于这种患者被清除在随机化
临床研究外。监控患者血压高，低血钾，和液态储留最少每月1次。用ZYTIGA治疗前和期内操纵血压高和改正低血钾。
肾上腺作用不全
在临床研究中接纳ZYTIGA用泼尼松联用患者一书中报导肾上腺作用不全，终断每日甾类后和/或有当今感柒或应激反应[stress]。慎重应用和监控肾上腺作用不全的病症和迹象, 尤其是假如患者撤去泼尼松，有泼尼松剂量降低，或承受不寻常应激反应。用ZYTIGA治疗患者所闻随着盐皮质激素过多副作用，很有可能遮盖肾上腺作用不全的病症和迹象。如临床医学上融入，开展适度检测确定肾上腺作用不全的确诊。应激反应状况前，期内和后很有可能标示提升皮质类固醇剂量[见警示和常见问题]。
肝毒性
曾产生显著肝酶提升造成药品停止或调节剂量[见副作用]。逐渐用ZYTIGA治疗前，治疗前面三个月每2周和之后每一个月测量血清蛋白转氨酶(ALT和AST)和总胆红素水准。在有基准线比较严重肝损伤患者中接纳降低剂量ZYTIGA 250 mg，逐渐治疗前，第一个月每星期，治疗后两个月每2周和之后每一个月测量ALT，AST，和总胆红素。假如临床表现和临床症状提醒产生肝毒性立即测量血清蛋白总胆红素。AST，ALT，或总胆红素从患者的基准线上升，应立即更经常监控AST，和ALT。假如一切時间AST或ALT升高高过ULN五倍，或总胆红素是升高高过ULN三倍，终断ZYTIGA治疗和紧密监督肝脏功能。
仅有肝脏功能检测回到至患者的基准线或至AST和ALT小于或相当于2.5 × ULN和总胆红素小于或相当于1.5 × ULN后才很有可能在降低剂量水准用ZYTIGA再-治疗[见剂量和给药方式]。
产生AST或ALT大于或等于20 × ULN和/或总胆红素大于或等于10 × ULN患者ZYTIGA再-治疗的安全系数不清楚。
食材危害
ZYTIGA务必空胃服食。在服食ZYTIGA剂量前最少2钟头和服食ZYTIGA剂量后最少1小时不可耗费食材。当单剂量冰醋酸阿比特龙与餐给与与空着肚子情况较为阿比特龙Cmax和AUC0-∞(曝露)各自提升较高到17-和10-倍。并未点评当数次给与冰醋酸阿比特龙与食材服食时这种提升曝露的安全系数[见剂量和给药方式和临床药理学]。
副作用
在使用说明的其他章节目录中更详尽探讨下列：
(1)血压高，低血钾，和因为盐皮质激素过多液态储留[见警示和常见问题].
(2)肾上腺作用不全[见警示和常见问题].
(3)肝毒性[见警示和常见问题].(4)食材危害[见警示和常见问题].
临床研究工作经验
由于临床研究是在普遍不一样条件性开展，在某药临床研究中观查到副作用率不可以立即与另一药品临床研究发病率立即较为并且很有可能不体现实践活动中观查到的发病率。
在已经用一种促性激素[激]素释放出来生长激素(GnRH)抑制剂或以往用睾丸切除术治疗迁移阉割不易治前列腺肿瘤患者中的一项安慰剂效应-对比，多管理中心3期临床研究，在呈阳性治疗组(N = 791)每日给与ZYTIGA剂量1,000 mg与泼尼松5 mg每日2次联用。对比患者(N = 394)给与安慰剂效应加泼尼松5 mg每日2次。用ZYTIGA负相关治疗時间为8 个月。
临床实验中报导的最普遍欠佳药品反映(≥5%)是关节肿胀或不适感, 低血钾, 浮肿, 全身肌肉不适感, 热潮红, 拉肚子, 泌尿系感染, 干咳, 血压高, 心率失常, 尿频尿急, 晚上尿频, 消化不好，和上上呼吸道感染。
造成药品停止最普遍的欠佳药品反映是天冬氨酸转氨酸提高，丙氨酸转氨酸提高，尿脓毒病和心力衰竭(服食ZYTIGA患者各<1%)。
用ZYTIGA治疗患者中较用安慰剂效应治疗患者中更常报导与盐皮质激素效用有关副作用和试验室出现异常各自为：低血钾28%对比20%, 血压高9%相比7%和液态储留(浮肿)27%对比18%，(见表1)。用ZYTIGA治疗患者, 5%患者产生3至四级低血钾和1%患者报导3至四级血压高[见警示和常见问题]。
表1表明因为用ZYTIGA产生或频数与安慰剂效应较为肯定提升≥ 2%，或事情有独特实际意义的副作用(盐皮质激素过多，心血管副作用，和肝部毒性)。
心脑血管病副作用
表1中表明在3期实验中心脑血管病副作用。心率失常的大部分是1或2级。2组3-四级心率失常发病率类似。有在ZYTIGA组一例身亡伴随心率失常和一例患者骤死。安慰剂效应组不伴随患者骤死或心率失常。心脏缺血或心肌梗塞患者造成身亡安慰剂效应组2例和ZYTIGA组1例身亡。2组均有1例心力衰竭造成身亡。
肝毒性
用ZYTIGA治疗患者中药品有关肝毒性曾报导有ALT，AST上升，和总胆红素。超越全部临床研究，接纳ZYTIGA患者的2.3%报导肝脏功能检测上升(ALT或AST的提升> 5 × ULN)，典型性地治疗逐渐之后3个月期内。 在3期实验中，患者基准线ALT或AST上升更很有可能承受肝脏功能检测高过患者逐渐标准值。当观查到ALT或AST上升> 5 × ULN，或胆红素偏高> 3 × ULN，无需或停止ZYTIGA。在二种状况中肝脏功能检测产生显著增加[见警示和常见问题(5.2)]。这种三例患者有一切正常基准线肝脏功能，承受ALT或AST上升15至40 × ULN和胆红素偏高2至6 × ULN。当停止ZYTIGA时，三例患者肝脏功能检测多极化和一例患者用ZYTIGA再度治疗上升沒有发作。
在临床研究中，下列患者被清除：有主题活动性肝炎患者，欠缺肝迁移有基准线ALT和/或AST ≥ 2.5 × ULN患者，和有ALT和/或AST > 5 × ULN存有肝迁移患者。参与临床研究患者产生肝脏功能检测出现异常根据终断治疗，剂量调节和/或停止解决[见剂量和给药方式和警示和常见问题]。有ALT或AST上升> 20 × ULN患者不会再治疗。
其他副作用
用阿比特龙组用阿比特龙组3期临床研究有2例患者产生肾脏作用不全(< 1%)。
试验室出现异常
更有意义报导试验室出现异常。
表2表明来源于3期安慰剂效应-对比临床研究更有意义的试验室值。在ZYTIGA组里产生3-四级低血清蛋白磷(7.2%)和低血清钾(5.3%)更频。
1711098438.jpg 相互影响
对药物新陈代谢酶的危害
ZYTIGA是一种肝药物新陈代谢酶CYP2D6的缓聚剂。在一项CYP2D6药物-药物相互影响实验中，当右美沙芬与冰醋酸阿比特龙1,000 mg每日和泼尼松5 mg每日2次给与时，右美沙芬(CYP2D6底物的Cmax和AUC各自提升2.8-和2.9-倍。防止冰醋酸阿比特龙与治疗指数窄的CYP2D6底物(如，甲硫哒嗪[thioridazine])一同给药。假如不可以应用此外医治，慎重看待和考虑到降低与此同时给与CYP2D6底物药物使用量[见临床药理学]。
CYP3A4酶药物
根据身体之外材料，ZYTIGA是CYP3A4的底物。并未点评强CYP3A4缓聚剂(如，酮康唑，伊曲康唑[itraconazole],阿奇霉素[clarithromycin]，阿扎那韦[atazanavir]，萘法唑酮[nefazodone]，沙奎那韦[saquinavir]，泰利霉素[telithromycin]，利托那韦[ritonavir]，印地那韦[indinavir]，那非那韦[nelfinavir]，伏立康唑[voriconazole])或诱导剂(如，苯妥英[phenytoin]，卡马西平片[carbamazepine]，利福平[rifampin]，利福布汀[rifabutin]，利福喷汀[rifapentine]，苯巴比妥钠[phenobarbital])在身体对阿比特龙药动学的危害。ZYTIGA医治期内防止或当心应用CYP3A4的强缓聚剂和诱导剂[见临床药理学]。
特殊家庭
妊娠
妊娠类型X[见禁忌症].
妊娠或很有可能变成妊娠女性中忌讳接纳ZYTIGA。这般药在人期内应用，或如当服食此药时患者变成妊娠 ，应告诫患者对胎宝宝潜在性伤害和妊娠遗失潜在性风险性。提议用ZYTIGA医治期内有生育能力女性应防止变成妊娠。
喂奶妈妈
女性中不适合ZYTIGA，不清楚冰醋酸阿比特龙是不是代谢在人乳中。由于很多药物被代谢在人乳中，和由于喂奶宝宝来源于ZYTIGA比较严重副作用的潜力应作出管理决策或停止喂奶，或停止药物充分考虑药物对妈妈的必要性。
少年儿童应用
ZYTIGA不适感用以少年儿童。
老人应用
在一项3期ZYTIGA实验患者数量中，71%患者是65岁和之上和28%是75岁和之上。这种老年人患者和较年青患者间未观查到安全系数和实效性的整体区别。
肝受损患者
在有基线轻微(n = 8)或轻中度(n = 8)肝受损(Child-Pugh类型A和B, 各自)试验者与在8例有一切正常肝脏功能身心健康对比试验者中查验阿比特龙的药动学。有轻微和轻中度基线肝受损试验者与有一切正常肝脏功能试验者较为，一次内服1,000 mg使用量ZYTIGA后阿比特龙的全身上下曝露(AUC)各自提升贴近1.1倍和3.6倍。
对基线轻微肝受损患者不用使用量调节。在基线轻中度肝受损(Child-Pugh类型B)患者中，降低强烈推荐使用量：ZYTIGA至250 mg每日1次，如基线轻中度肝受损患者中，产生ALT或AST上升>5 × ULN或总胆红素> 3 × ULN停止ZYTIGA医治[见使用量和给药方式和临床药理学]。
不曾在基线比较严重肝受损患者中科学研究ZYTIGA的安全系数。这种患者不可接纳ZYTIGA。
对医治期内产生肝毒副作用患者，终断医治和很有可能必须 使用量调节[见使用量和给药方式，警示和常见问题，和临床药理学]。
肾受损患者
在一项专业肾受损实验中，一切正常肾脏功能身心健康试验者(N=8)和后期肾炎(ESRD)开展血透(N=8)试验者间一次内服1,000 mg使用量ZYTIGA后均值PK主要参数有对比性。对肾受损患者不用使用量调节[见使用量和给药方式和临床药理学]
药物过多
在临床实验期内沒有ZYTIGA药物过多的报导。
沒有非特异抗慢性毒药。在药物过多的事情中，终止ZYTIGA，采用一般性适用对策，包含监控心率失常和心力衰竭和评定肝脏功能。
药学
作用机制
冰醋酸阿比特龙(ZYTIGA)在身体被转换为阿比特龙，一种雄性激素微生物生成缓聚剂，抑止17 α-羟化酶/C17,20-裂化酶(CYP17)。在男性睾丸，肾脏，和前列腺肿瘤机构中表述此酶和为雄性激素微生物生成所需。
CYP17催化反应2个次序反映：1) 根据17α-羟化酶活力孕烯醇酮[pregnenolone]和孕酮值[progesterone]转换为其17α-甲基化合物和2)接着各自产生脱氢表雄(甾)酮[dehydroepiandrosterone，DHEA]和根据C17，20 裂化酶促反应雄烯二酮[androstenedione]。DHEA和雄烯二酮是雄性激素和是睾酮素的磷酸激酶。根据阿比特龙CYP17的抑制效果也可造成根据肾脏提升盐皮质激素转化成(见警示和常见问题)。
雄性激素比较敏感前列腺肿瘤对医治反映降低雄性激素水准。去雄性激素医治，比如用促性腺素释放出来生长激素抑制剂[GnRH抑制剂s]或睾丸切除术医治，降低男性睾丸中雄性激素转化成但不危害肾脏或恶性肿瘤内雄性激素转化成。
在安慰剂效应-对比3期临床研究中ZYTIGA降低患者血清蛋白睾酮素和其他雄性激素。不用检测ZYTIGA对血清蛋白睾酮素水准的危害。
可观查血清蛋白男性前列腺非特异抗原体(PSA)水准的转变 但在个人患者中沒有确认与临床医学经济效益有关。
药动学
在身心健康试验者和迁移阉割不易治前列腺肿瘤(CRPC)患者一书中科学研究冰醋酸阿比特龙的给药后，阿比特龙和冰醋酸阿比特龙的药动学。在身体，冰醋酸阿比特龙被转换为阿比特龙。在临床实验中，在>99%被剖析试品中冰醋酸阿比特龙血液浓度值是小于可检验水准(< 0.2 ng/mL)。
消化吸收
冰醋酸阿比特龙内服给与迁移CRPC患者后，做到最大血液阿比特龙浓度值中位时间是2钟头。在恒定时观查到阿比特龙存款，与一次1,000 mg使用量冰醋酸阿比特龙较为曝露(恒定AUC)较高2-倍。
在有迁移CRPC患者中在使用量1,000 mg每日，Cmax恒定值(均数± SD)为226 ± 178 ng/mL和AUC为1173 ± 690 ng .hr/mL。在使用量范畴250 mg至1,000 mg未观查到关键偏移使用量正比例。
当冰醋酸阿比特龙与食材给与时阿比特龙的全身上下曝露提升。阿比特龙Cmax和AUC0-∞是各自较高贴近7-和5-倍，当冰醋酸阿比特龙与低热量餐给与时(7% 人体脂肪, 300热量)和当冰醋酸阿比特龙与高脂(57% 人体脂肪, 825热量)餐给与时各自较高贴近17-和10-倍。在给与用餐內容和构成一切正常基因变异时，ZYTIGA与餐服食有潜在性很有可能造成曝露提升和高宽比基因变异。因此 ，ZYTIGA给药前最少2钟头和ZYTIGA给药后最少1小时内不可耗费食材。运用水详细吞食片[见使用量和给药方式]。
遍布和蛋白质融合
阿比特龙和人血浆蛋白，人体白蛋白和α-1酸碱性糖蛋白高宽比融合(>99%)。传导率恒定遍布容量(均数± SD)是19,669 ± 13,358 L。身体之外科学研究表明在临床医学有关浓度值，冰醋酸阿比特龙和阿比特龙并不是P-糖蛋白(P-gp)的底物而冰醋酸阿比特龙是P-gp的缓聚剂。不曾用其他运输蛋白质开展科学研究。
新陈代谢内服给与胶襄14C-冰醋酸阿比特龙后，冰醋酸阿比特龙被水解反应为阿比特龙(活力类化合物)。变换很有可能根据脂酶活力(并未评定脂酶)而不是CYP受体。阿比特龙在人血液中2个关键循环系统类化合物是盐酸阿比特龙(无活力)和氮空气氧化盐酸阿比特龙(无活力)，各占曝露的约43%。CYP3A4和SULT2A1是涉及到产生氮空气氧化盐酸阿比特龙的酶而SULT2A1涉及到产生盐酸阿比特龙。
代谢
在有迁移CRPC患者中，阿比特龙在血液中的均值尾端药物半衰期(均数± SD)是12 ± 5钟头。14C-冰醋酸阿比特龙的内服给药后，贴近88%放射性物质使用量在粪中收购 和尿中贴近5%。粪中存有关键化学物质是未转变 冰醋酸阿比特龙和阿比特龙(各自贴近给药使用量的55%和22%)。
肝受损患者
在有基线轻微(n = 8)或轻中度(n = 8)肝受损(各自为Child-Pugh类型A和B)试验者与在8例有一切正常作用身心健康对比试验者中查验阿比特龙的药动学。有轻微和轻中度基线肝受损试验者中空着肚子状况一次内服1,000 mg使用量后对阿比特龙全身上下曝露各自提升贴近1.1-倍和3.6-倍。在有轻微肝受损试验者中阿比特龙的均值药物半衰期增加至贴近18钟头和有轻中度肝受损试验者中至贴近19钟头。并未曾在有基线比较严重肝受损(Child-Pugh类型C)患者中科学研究ZYTIGA [见使用量和给药方式和特殊家庭中应用]。
肾受损患者
在有终未肾炎(ESRD)患者在平稳血透计划方案(N=8)与在配对有一切正常肾脏功能对比试验者(N=8)中查验阿比特龙的药动学。在实验ESRD序列，在分析后1小时空着肚子标准下给与一次1,000 mg ZYTIGA使用量，和为药动学剖析给药后收集试品直到直到3天。在有终未肾炎分析试验者与有一切正常肾脏功能试验者较为一次内服1,000 mg使用量对阿比特龙全身上下曝露沒有提升[见特殊家庭中应用]。
药物相互影响
身体之外科学研究用工肝微粒体表明阿比特龙是CYP1A2和CYP2D6的强缓聚剂和CYP2C9，CYP2C19和CYP3A4/5的轻中度缓聚剂。
在一项在身体药物-药物相互影响实验中，右美沙芬[dextromethorphan](CYP2D6底物)的Cmax和AUC各自提升2.8-和2.9-倍，当每日给与右美沙芬30 mg与冰醋酸阿比特龙1,000 mg、(加泼尼松5 mg每日2次)。右啡烷[dextrorphan]的AUC，右美沙芬的活力类化合物，提升贴近1.3倍[见药物相互影响]。
在一项临床实验明确冰醋酸阿比特龙1,000 mg每日(加泼尼松5 mg每日2次)对一次100 mg使用量CYP1A2底物氨茶碱[theophylline]的危害，未观查到氨茶碱全身上下曝露提升。
阿比特龙在身体之外是CYP3A4的底物。并未在身体点评强CYP3A4缓聚剂或诱导剂对阿比特龙药动学的危害。应防止CYP3A4的强缓聚剂和诱导剂或慎重应用[见药物相互影响]。
QT增加
在一项多管理中心，对外开放，单-组实验中，33例迁移CRPC患者在用餐前最少1小时或后2钟头接纳内服ZYTIGA使用量1,000 mg每日1次与泼尼松5 mg内服每日2次联用。评定至治疗过程2第2天表明QTc间期从基线没有大转变 (即，>20 ms)。可是，因为研究设计限定QTc间期小提升(即，<10 ms)不可以清除因为冰醋酸阿比特龙。
毒理
癌产生, 基因突变产生,和生育能力受损
不曾开展长期性小动物科学研究点评冰醋酸阿比特龙的致癌物质潜力。
在微生物菌种基因突变产生(Ames)实验中醋酸阿比特龙和阿比特龙不诱发基因突变与在身体之外体细胞基因遗传实验用原代人网织红细胞和在在身体 大鼠微核试验都不至于性染色体破裂。
未用醋酸阿比特龙开展生长发育或生殖系统毒理学科学研究。在大鼠(13-和26-周)和猴(39-周)科学研究中，在大鼠中≥50 mg/kg/day与在猴中≥250 mg/kg/day时观查到委缩, 无精子/男性精子降低症，和泌尿系统增长和与阿比特龙的抗雄激素的药学活性一致[见非临床医学毒理学]。在大鼠中合猴根据AUC，各自人临床医学曝露贴近1.14和0.6倍观查到这种效用。
小动物毒理学和/或药学
在大鼠中在13-和26-周科学研究与在猴中13-和39-周科学研究中，用醋酸阿比特龙根据AUC贴近一半人临床医学曝露时产生循环系统睾酮素水准降低。其結果，在男性和雌虫泌尿系统，肾脏腺管，肝，脑垂体(近大鼠)，和男性乳腺腺体观查到人体器官净重降低和毒副作用。男性生殖器官中的转变 与醋酸阿比特龙的抗雄激素药学活性一致。在大鼠中在26周逐渐在>50 mg/kg/day(根据AUC人临床医学曝露1.14×倍)观查到依靠使用量提升白內障。在39-周猴科学研究中，高些使用量(根据AUC临床医学曝露2×倍)未观查到白內障。随着醋酸阿比特龙全部其他毒副作用可逆性或在手术恢复期后4周一部分处理。
临床实验
在一项随机化，安慰剂效应-对比，多管理中心3期临床研究中，在以往曾接纳含多烯多西紫杉醇放化疗有迁移阉割不易治前列腺肿瘤(CRPC)病人中评定ZYTIGA的功效和安全系数。一共1195例病人被随机化2:1至接纳或ZYTIGA内服 使用量1,000 mg每日1次用泼尼松联用5 mg内服每日2次(N=797)或安慰剂效应每日1次加泼尼松5 mg内服每日2次(N=398)。病人随机化至或组被再次医治直到病症进度(被界定为PSA提升超出病人基准线/最低限的25%与计划方案-界定的放射性影像诊断进度和病症性或临床医学进度在一起)，逐渐新医治，不可以接纳的毒副作用或撤药。本实验清除为前列腺肿瘤医治以往用酮康唑[ketoconazole]和肾脏或脑垂体病症史病人。
医治小组之间.以下病人人口数量统计指标和基准线病症特点被均衡。负相关年纪为69岁(范畴39-95)和人种遍布为93.3% 高加索人，3.6%黑种人，1.7% 亚籍，和1.6%其他。列入的89%病人有ECOG精力情况得分0-1和45%有简要痛疼评定量表得分≥ 4(在前24小时全过程病人报导的最疼)。90%病人有骨转移的情况和30%有侵及内脏器官。70%病人有病症进度放射性影象直接证据和30%仅有PSA进度。70%病人以往曾接纳一种细胞毒化疗方案和30%接纳二种计划方案。.
在552例身亡后开展方按预先指定中后期剖析和用ZYTIGA医治病人相较为安慰剂效应组病人表明统计分析明显总存活改进(表3和图1)。观查到当775例身亡时开展升级生存分析(对最后剖析方案死亡率的97%)。从这一剖析获得的結果与中后期剖析結果一致(表3)。
怎样供货
ZYTIGA(醋酸阿比特龙[abiraterone acetate])250 mg片是乳白色至灰白，椭圆型片一侧凹入以AA250。可获得ZYTIGA 250 mg片在密度高的高压聚乙烯的120片罐装。
存储处理
存储在20oC至25oC(68oF至77oF);出门容许15oC至30oC(59oF至86°F) [见USP室内温度操纵]。
根据其作用机制，ZYTIGA很有可能伤害生长发育中胎宝宝。因此 ，怀孕女性或很有可能怀孕女性沒有维护, 如胶手套不可处理ZYTIGA[见特殊家庭中应用]。
