甲磺酸艾瑞布林详细说明书

2022-08-26

甲磺酸艾瑞布林以0.5g/mL的浓度值融解于摩尔分数5%的酒精溶液中，一般给药使用量为(以21 d为一个疗程)：第1 d和第8 d给与1.4 mg/m2，静脉输液历经2-5 min.

甲磺酸艾瑞布林的具体使用说明

适用范围：

①转移性乳腺癌（此前受到过最少二种化学疗法医治肿瘤转移病症的患者）；

②没法摘除或转移脂肪肉瘤（此前受到过蒽环类药物的治疗患者）。

用法用量：

甲磺酸艾瑞布林以0.5g/mL的浓度值融解于摩尔分数5%的酒精溶液中，一般给药使用量为(以21 d为一个疗程)：第1 d和第8 d给与1.4 mg/m2，静脉输液历经2-5 min.

副作用：

（1）在转移性乳腺癌的患者中，最常见副作用(工作频率≥25%)为中性粒细胞减少症，严重贫血，疲惫，掉发，外围神经病变，恶心想吐和严重便秘。

（2）在脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤的患者中，最常见副作用(工作频率≥25%)为疲惫，恶心想吐，掉发，严重便秘，外围神经病变，腹疼和发烫。最常见3-4级化验检查出现异常(工作频率≥5%)为中性粒细胞减少症，低血钾症和低血钙症。

常见问题：

（1）中性粒细胞减少：检测外周血细胞记数和如适时调整使用量。

（2）周边神经病变：监督神经病变迹象。用延迟时间和优化使用量解决。

（3）在妊娠中应用：当给与妊娠妇女时常出现胎宝宝伤害。

（4）QT增加：在充血性心力衰竭，心跳过缓，已经知道增加QT间期药品，和电解质溶液出现异常患者中监控QT间期增加。确保在患者有先天长QT综合症。

储藏：

在常温下未溶解的甲磺酸艾瑞布林可储存在注射针中长款达4钟头，或冷藏在（40°F或/4°C）下可储存将近24钟头；在常温下将稀释液的甲磺酸艾瑞布林水溶液较多储存4钟头，或在冷藏（40°F或/4°C）下较多储存24钟头。

甲磺酸艾瑞布林的疗效怎么样呢？

甲磺酸艾瑞布林由日本卫材（Eisa）开发，是第1个用于转移性乳腺癌患者获得总生存期改善的单药化疗药，甲磺酸艾日布林单独化疗或与其他化疗药物联用治疗各种癌症，包括膀胱癌、前列腺癌、胰腺癌、头颈癌、非小细胞肺癌等的临床研究正在进行中，后续的治疗转移性乳腺癌的国际多中心III期临床研究也在进行中。甲磺酸艾日布林用于治疗转移性乳腺癌作用非常显著，后期开发的适应症非常广泛，是一个极具应用价值的药物。甲磺酸艾瑞布林的疗效怎么样呢？

甲磺酸艾瑞布林的疗效好吗？

甲磺酸艾瑞布林是一种非紫杉烷类微管蛋白抑制剂，与紫杉和长春花碱类微管蛋白抑制剂不同的是，艾瑞布林具有特殊的作用机制，使得艾瑞布林对紫杉耐药后患者依然有效，甲磺酸艾瑞布林的疗效好吗？

甲磺酸艾瑞布林是一种什么药呢？

日本科学家从海绵Halichondria okadai中分离出了一种只包含C、H、O原子的聚醚大环内脂类化合物。他们把这种结构极其复杂的天然产物命名为软海绵素B（Halichondrin B）。为了克服从自然界中仅能提取极少量软海绵素B的难题，研究人员决定采用全合成的方法。事实证明软海绵素B的分子结构极其复杂，给之后的纯化过程带来了重重障碍。尽管如此，药物化学家们依然于1992年实现了软海绵素B的全合成。随后通过对软海绵素B的化合物结构进行衍生化以及经过一系列结构修饰之后，终于得到了比软海绵素B分子尺寸更小、合成难度更低、成药性更好的化合物甲磺酸艾瑞布林。

甲磺酸艾瑞布林要怎么用呢？

2010年11月15日，美国FDA批准了日本卫材公司研发新药甲磺酸艾瑞布林上市，用于治疗转移性乳腺癌。于2016年1月28日批准一种化疗药Halaven （甲磺酸艾瑞布林），治疗脂肪肉瘤（STS,软组织肉瘤特定类型）。

怎么使用甲磺酸艾瑞布林呢？

美国FDA批准甲磺酸艾瑞布林于2010年11月上市，商品名 HALAVEN™，2011年3月在欧洲上市，2019年国家药品监督管理局（NMPA）批准甲磺酸艾瑞布林上市申请。甲磺酸艾瑞布林（Halaven）之前已被授予治疗STS的孤儿药地位。截至目前，Halaven 已获全球 60 多个国家批准用于乳腺癌的治疗，同时获全球 40 多个国家批准治疗软组织肉瘤（STS）。