瑞复美保持治疗的耐受优良;仅有21.5%接纳瑞复美开展保持治疗的多发性骨髓瘤病人在停止治疗后出现有关副作用,一般体现为中性化粒细胞减少症。
瑞复美归属于免疫调节剂,有很多种作用机制,能通过把它们机构为身体之外和身体内作用机制来简单化他们。 身体之外科学研究,该药有三种关键活性:立即抗肿瘤功效,抑止血管生成和免疫调节。在体内瑞复美根据抑止脊髓基质细胞援助,根据抗血管生成及抗成骨细胞形成直接和间接诱发癌症细胞坏死效用和免疫调节活性。瑞复美具备广泛活性,适合于治疗很多血夜和实体线癌病。在分子水平上,瑞复美已表明与泛素E3联线酶cereblon 相互影响并靶向治疗该酶以溶解Ikaros转录因子IKZF1和IKZF3。它关键的作用是再次靶向治疗酶的活性,而非阻隔酶或信号传输流程的活性,进而代表着一种新的药物作用方式。这类体制更具体的内涵是瑞复美和其它沙利度胺衍生物的致癌和抗肿瘤特点能够分离。
瑞复美的化学结构与沙利度胺类似。虽然瑞复美的准确作用机制目前还不十分清楚,但是人们已知道瑞复美具备免疫调节及抗新血管生成功效。经口服给药后,瑞复美快速消化吸收入身体内。体外实验表明,瑞复美血液蛋白结合率大约为30%。大约是2/3的瑞复美以原型随小便代谢,其清除药物半衰期大约为3钟头。
在多发性骨髓瘤III期临床试验数据说明:接纳瑞复美瑞复美保持治疗的多发性骨髓瘤病人的无进展生存期得到明显增强,达95%。和没接纳治疗的多发性骨髓瘤病人(19个月)相比,接纳瑞复美开展保持治疗的多发性骨髓瘤病人其耐受力和效果良好,负相关无疾病进展存活期是37个月。瑞复美保持治疗的耐受优良;仅有21.5%接纳瑞复美开展保持治疗的多发性骨髓瘤病人在停止治疗后出现有关副作用,一般体现为中性化粒细胞减少症。