巴瑞克替尼常见副作用

美国医药巨头礼来（Eli Lilly）与合作伙伴Incyte开发的口服抗炎药巴瑞克替尼4mg和2mg薄膜衣片近日喜获欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者的治疗。

类风湿关节炎（rheumatoid arthritis，RA） 是一种全身性自身免疫性疾病，主要累及关节滑膜，其次为浆膜、心、肺、血管及神经等结缔组织。急性期炎症主要表现为滑膜血管水肿、滑膜炎，若未被及时诊断和治疗，滑膜中会形成血管翳，继而引起关节软骨破坏，可导致不可逆的功能性障碍。目前RA 主要采用非甾体类抗炎药物、糖皮质激素、改善病情药物（DMARDs） 等治疗。巴瑞克替尼（baricitinib，商品名为Olumiant） 为Janus 激酶（JAK） 1 和JAK2 抑制剂，由礼来和因赛特制药公司研制，于2017 年2 月13 日获欧盟批准可单独或联合甲氨蝶呤用于经DMARDs 治疗效果欠佳或不能耐受的RA 患者的治疗。 巴瑞克替尼对JAK1 和JAK2 具有较强的抑制作用，临床试验表明，对于RA 具有较好的疗效，且不良反应轻微，患者容易耐受，巴瑞克替尼的上市为RA 的治疗提供了重要手段。巴瑞克替尼除可治疗RA 外，有试验表明还可用于治疗银屑病等疾病。

巴瑞克替尼是一种选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，能高效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2。JAK酶有4种，分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程，提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中，巴瑞克替尼针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。

2018年6月，美国FDA批准巴瑞克替尼baricitinib 作为一种每日一次的口服药物，用于对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。那巴瑞克替尼baricitinib 治疗效果如何？

巴瑞克替尼（olumiant）是由美国医药巨头礼来（Eli Lilly）与Incyte公司合作研发的一款充满潜力的新药。2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。